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磷酸二酯酶（PDEs）通过水解第二信使环磷酸腺苷（cAMP）和环磷酸鸟苷（cGMP），在它们的动态信号调节中发挥重要作用。PDE超家族由11个家族组成，其中PDE4、7和8是cAMP特异性水解酶，因此可调节对cAMP的正负反应。在11个不同的PDE家族中，磷酸二酯酶1（PDE1）亚家族的酶以相互竞争的方式水解cAMP和cGMP。PDE1的催化活性通过其与Ca²⁺/钙调蛋白的结合而被激活，从而在多种疾病中实现Ca²⁺和环核苷酸介导的信号整合。PDE1家族包括三种亚型，即PDE1A、PDE1B和PDE1C，它们对cAMP和cGMP的相对亲和力不同。这些亚型在全身各处差异表达，包括心血管、中枢神经系统和其他器官。在大鼠中，PDE1在血管紧张素II输注时会增强肠系膜动脉的血管收缩，并且还能调节心肌细胞和血管平滑肌细胞中的cGMP水解，进而控制平滑肌张力。抑制PDE1可减轻不良心脏重构，并可能成为一种限制硝酸盐耐受性的新型治疗方法。
小鼠磷酸二酯酶1C(PDE1C)检测试剂盒是一种荧光偏振（FP）均相96孔检测试剂盒，专为筛选和分析小鼠PDE1C（磷酸二酯酶1C）抑制剂而设计。该检测利用了特定的荧光磷酸盐结合纳米颗粒。该试剂盒包含足够的纯化重组小鼠PDE1C、荧光探针、PDE检测缓冲液、结合剂和稀释剂，可进行100次反应。
该测定使用荧光素标记的环磷酸鸟苷（用于PDE1C（小鼠）的cAMP-FAM），其中磷酸基团结合在环核苷酸内。这是一种非常小的分子，旋转速度快（荧光偏振值低）。PDE1C催化环核苷酸中磷酸二酯键的水解，释放出磷酸基团。在第二步中，游离的磷酸基团被特定的磷酸盐结合纳米珠（结合剂）识别，形成一个大型复合物，其运动受到限制（荧光偏振值高）。荧光偏振值与小鼠PDE1C的活性成正比。
Assay Kit Format
Fluorescence Polarization
Species
Mouse
Supplied As
The kit contains enough purified recombinant mouse PDE1C, fluorescent probe, PDE assay buffer, Binding Agent, and diluent for 100 reactions.
Materials Required But Not Supplied
- Adjustable micropipettor and sterile tips
- Rotating or rocker platform
- Fluorescent microplate reader capable of measuring fluorescence polarization (λex=470 (5 nm bandwidth) and detection at λem=528 (10 nm bandwidth)
UniProt #
Q64338
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
小鼠磷酸二酯酶1C(PDE1C)检测试剂盒
61312-01 96次
-20°C 小鼠磷酸二酯酶1C(PDE1C)检测试剂盒
61312-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Kamel R., et al., 2023 Nat Rev Cardiol 20(2):90-108.
Samidurai A., et al., 2021 Pharmacol Ther 226:107858.
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