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磷酸二酯酶（PDEs）通过水解第二信使环磷酸腺苷（cAMP）和环磷酸鸟苷（cGMP），在它们的动态信号调节中发挥着重要作用。PDE超家族由11个家族组成，其中PDE4、7和8是cAMP特异性水解酶，因此对cAMP的正负反应具有调节作用。PDE3是心肌、血管平滑肌和卵母细胞中主要的cAMP水解PDE。哺乳动物的PDE3家族由两个成员组成，即PDE3A和PDE3B。PDE3亚型在结构上相似，包含一个对定位至关重要的N端结构域和一个C端。在不同类型的癌症中，PDE3A的表达已被描述为PDE3抑制剂扎达维林敏感性的生物标志物。PDE3抑制剂已被开发为药物，但其使用受到心律失常效应的限制，并且在某些应用中可能增加死亡率。然而，PDE3抑制剂依诺昔酮和米力农可用作危及生命的支气管哮喘的急救药物。
PDE4A1A检测试剂盒是一种荧光偏振（FP）均相96孔检测试剂盒，专为PDE4A亚型A（磷酸二酯酶4A1A）抑制剂的筛选和分析而设计。该检测利用了特定的荧光磷酸盐结合纳米颗粒。该试剂盒包含足够的纯化重组PDE4A亚型A、荧光探针、PDE检测缓冲液、结合剂和稀释剂，可进行100次反应。
该检测方法使用荧光素标记的环磷酸腺苷（用于PDE4A的cAMP-FAM），其中磷酸基团结合在环核苷酸内。这是一种非常小的分子，旋转速度快（荧光偏振值低）。PDE4A亚型4催化环核苷酸中磷酸二酯键的水解，释放出磷酸基团。在第二步中，游离的磷酸基团被特定的磷酸结合纳米珠（结合剂）识别，形成一个大型复合物，其运动受到限制（荧光偏振值高）。荧光偏振值与PDE4A亚型4的活性成正比。
Assay Kit Format
Fluorescence Polarization
Species
Human
Materials Required But Not Supplied
- Adjustable micropipettor and sterile tips
- Rotating or rocker platform
- Fluorescent microplate reader capable of measuring fluorescence polarization (λex=470 (5 nm bandwidth) and detection at λem=528 (10 nm bandwidth)
Target(s)
PDE4A Isoform A
UniProt #
P27815
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
磷酸二酯酶亚型4A(PDE4A)检测试剂盒
60340-01 96次
-20°C 磷酸二酯酶亚型4A(PDE4A)检测试剂盒 60340-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Ahmed W., et al., 2021 Biomedicine & Pharmacotherapy 134:111128.
Huang W., et al., 2020 Nat Commun 11:3191.2018 International Journal of Molecular Sciences
2016 Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics
2014 Fundamental and Clinical Pharmacology
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