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磷酸二酯酶（PDEs）通过水解第二信使环磷酸腺苷（cAMP）和环磷酸鸟苷（cGMP），在它们的信号动态调节中发挥着重要作用。PDE超家族由11个家族组成，其中PDE4、7和8是cAMP特异性水解酶，因此对cAMP的正负反应具有调节作用。PDE4是心血管组织中含量第二丰富的磷酸二酯酶。PDE4是一种cAMP特异性磷酸二酯酶，也是最大的PDE亚家族，拥有35种以上不同的同工酶，因此是研究最广泛的PDE同工酶。它是大多数炎症细胞和气道平滑肌中的主要同工酶，与炎症性气道疾病有关。PDE4抑制剂罗氟司特已被批准用于治疗慢性阻塞性肺病。
磷酸二酯酶4C(PDE4C)检测试剂盒是一种荧光偏振（FP）均相96孔检测试剂盒，专为PDE4C1（磷酸二酯酶4C1）抑制剂的筛选和分析而设计。该检测利用了特定的荧光磷酸盐结合纳米颗粒。该试剂盒包含足够的纯化重组PDE4C1、荧光探针、PDE检测缓冲液、结合剂和稀释剂，可进行100或400次反应。
该检测方法使用荧光素标记的环磷酸鸟苷（对于PDE4C1而言为cAMP-FAM），其中磷酸基团结合在环核苷酸内部。这是一种非常小的分子，旋转速度快（荧光偏振值低）。PDE4C1催化环核苷酸中磷酸二酯键的水解，释放出磷酸基团。在第二步中，游离的磷酸基团被特定的磷酸结合纳米珠（结合剂）识别，形成一个大型复合物，其运动受到限制（荧光偏振值高）。荧光偏振值与PDE4C1的活性成正比。
Assay Kit Format
Fluorescence Polarization
Species
Human
Supplied As
The PDE4C1 inhibitor screening assay kit comes in a convenient 96-well or 384-well format, including purified PDE4C1 enzyme, fluorescently labeled PDE4C1 substrate (cAMP), binding agent, and PDE assay buffer for 100 or 400 enzyme reactions.
Target(s)
PDE4C
UniProt #
Q08493
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
磷酸二酯酶4C(PDE4C)检测试剂盒
60384-01 96次
-20°C 磷酸二酯酶4C(PDE4C)检测试剂盒 60384-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Ahmed W., et al., 2021 Biomedicine & Pharmacotherapy 134:111128.
Huang W., et al., 2020 Nat Commun 11:3191.2020 Bioorganic Chemistry
2020 ACS Medicinal Chemistry Letters
2018 European Journal of Medicinal Chemistry
Virtual Screening Studies for Discovery of Novel Inhibitors of Inflammatory Process Targets
2018 Current Pharmaceutical Design
Structure based virtual screening to identify selective phosphodiesterase 4B inhibitors
2015 Journal of Molecular Graphics and Modelling
Nov 18, 2011 ... ... Phosphodiesterase enzyme inhibition assay was performed by using PDE4B2 assay kit (Catalog number 60343; BPS Bioscience). This assay was ...
2011/11/01 Afaf K. Elansary Medicinal Chemistry Research
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