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磷酸二酯酶（PDEs）通过水解环磷酸腺苷（cAMP，环腺苷一磷酸）和环磷酸鸟苷（cGMP，环鸟苷一磷酸）这两种第二信使，在它们的动态信号调控中发挥着重要作用。PDE超家族由11个家族组成，其中PDE4、PDE7和PDE8是cAMP特异性水解酶，因此对cAMP的正负反应起调控作用。PDE4是心血管组织中含量第二丰富的磷酸二酯酶。PDE4是一种cAMP特异性磷酸二酯酶，也是最大的PDE亚家族，拥有超过35种不同的同工型，因此是研究最为广泛的PDE同工酶。PDE4蛋白与癌症、抑郁症、自闭症和炎症相关。PDE4抑制剂正被用于治疗银屑病、慢性阻塞性肺疾病（COPD）和特应性皮炎。PDE4D具有多种作用，参与细胞黏附、迁移、增殖和血管生成。PDE4D存在于大脑中，被认为通过提高cAMP水平有助于长期记忆的形成，而cAMP水平的提高会促进蛋白激酶A（PKA）的激活，并激活环磷酸腺苷反应元件结合蛋白（CREB）。该蛋白与癌症有关，在肺腺癌（LUAD）中，PDE4D/IL-23/IL-9轴似乎是细胞毒性T淋巴细胞（CTL）对癌细胞发挥作用所必需的。因此，靶向PDE4D可能是阿尔茨海默病（AD）的一种治疗策略。对PDE4D功能的更深入了解仍有必要，而PDE4D抑制剂的研发可能被证明对治疗与PDE4D相关的疾病有益。PDE4抑制剂罗氟司特已被批准用于治疗慢性阻塞性肺疾病。
大鼠磷酸二酯酶4D(PDE4D)检测试剂盒是一种荧光偏振（FP）均相96孔检测试剂盒，专为大鼠PDE4D（磷酸二酯酶4D）抑制剂的筛选和分析而设计。该检测利用了特定的荧光磷酸盐结合纳米颗粒。该试剂盒包含足够的纯化重组大鼠PDE4D、荧光探针、PDE检测缓冲液、结合剂和稀释剂，可进行100次反应。
该检测方法使用荧光素标记的环磷酸腺苷（对于PDE4D而言为cAMP-FAM），其中磷酸基团结合在环核苷酸内。这是一种非常小的分子，旋转速度快（荧光偏振值低）。PDE4D催化环核苷酸中磷酸二酯键的水解，释放出磷酸基团。在第二步中，游离的磷酸基团被特定的磷酸结合纳米珠（结合剂）识别，形成一个大型复合物，其运动受到限制（荧光偏振值高）。荧光偏振值与PDE4D的活性成正比。
Assay Kit Format
Fluorescence Polarization
Species
Rat
Supplied As
The Rat PDE4D Assay Kit comes in a convenient 96-well format, with purified Rat PDE4D enzyme, fluorescently labeled substrate (cAMP), binding agent, and diluent for 100 enzyme reactions.
Materials Required But Not Supplied
- Adjustable micropipettor and sterile tips
- Rotating or rocker platform
- Fluorescent microplate reader capable of measuring fluorescence polarization (λex=470 (5 nm bandwidth) and detection at λem=528 (10 nm bandwidth)
Target(s)
PDE4D
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
大鼠磷酸二酯酶4D(PDE4D)检测试剂盒
CN79629-01 96次
-20°C 大鼠磷酸二酯酶4D(PDE4D)检测试剂盒
CN79629-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Lai S., et al., 2020 Oncogene 39(19):3791-3801.
Tibbo A. and Baillie G., 2020 Cells 9(5):1254.
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