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磷酸二酯酶（PDEs）通过水解第二信使环磷酸腺苷（cAMP）和环磷酸鸟苷（cGMP），在它们的动态信号调节中发挥重要作用。PDE超家族由11个家族组成，其中PDE4、7和8是cAMP特异性水解酶，因此对cAMP的正负反应具有调节作用。PDE4是心血管组织中含量第二丰富的磷酸二酯酶。PDE4是一种cAMP特异性磷酸二酯酶，也是最大的PDE亚家族，拥有超过35种不同的同工型，因此是研究最广泛的PDE同工酶。PDE4蛋白与癌症、抑郁症、自闭症和炎症相关。PDE4抑制剂正被用于治疗银屑病、慢性阻塞性肺疾病（COPD）和特应性皮炎。PDE4D具有多种作用，参与细胞黏附、迁移、增殖和血管生成。PDE4D存在于大脑中，被认为通过提高cAMP水平促进长时记忆的形成，而cAMP可促进蛋白激酶A（PKA）的激活并激活环磷酸腺苷反应元件结合蛋白（CREB）。这种蛋白与癌症有关，在肺腺癌（LUAD）中，PDE4D/IL-23/IL-9轴似乎是细胞毒性T淋巴细胞（CTL）对癌细胞发挥作用所必需的。因此，靶向PDE4D可能是阿尔茨海默病（AD）的一种治疗策略。对PDE4D功能的更深入了解仍有必要，而PDE4D抑制剂的研发可能被证明对治疗与PDE4D相关的疾病有益。PDE4抑制剂罗氟司特已被批准用于治疗慢性阻塞性肺疾病。
磷酸二酯酶4D3(PDE4D3)检测试剂盒是一种荧光偏振（FP）均相96孔检测试剂盒，专为PDE4D3（磷酸二酯酶4D3）抑制剂的筛选和分析而设计。该检测利用了特定的荧光磷酸盐结合纳米颗粒。该试剂盒包含足够的纯化重组人PDE4D3、荧光探针、PDE检测缓冲液、结合剂和稀释剂，可进行100次反应。
该检测方法使用荧光素标记的环磷酸腺苷（对于PDE4D3而言为cAMP-FAM），其中磷酸基团结合在环核苷酸内部。这是一种非常小的分子，旋转速度快（荧光偏振值低）。PDE4D3催化环核苷酸中磷酸二酯键的水解，释放出磷酸基团。在第二步中，游离的磷酸基团被特定的磷酸盐结合纳米珠（结合剂）识别，形成一个大型复合物，其运动受到限制（荧光偏振值高）。荧光偏振值与PDE4D3的活性成正比。
Assay Kit Format
Fluorescence Polarization
Species
Human
Supplied As
The kit contains enough purified recombinant human PDE4D3, fluorescent probe, PDE assay buffer, Binding Agent, and diluent for 100 reactions.
Materials Required But Not Supplied
- Adjustable micropipettor and sterile tips
- Rotating or rocker platform
- Fluorescent microplate reader capable of measuring fluorescence polarization (λex=470 (5 nm bandwidth) and detection at λem=528 (10 nm bandwidth)
Target(s)
PDE4D3
UniProt #
Q08499
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
磷酸二酯酶4D3(PDE4D3)检测试剂盒
60346-01 96次
-20°C 磷酸二酯酶4D3(PDE4D3)检测试剂盒 60346-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Lai S., et al., 2020 Oncogene 39(19):3791-3801.
Tibbo A. and Baillie G., 2020 Cells 9(5):1254.
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