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磷酸二酯酶（PDEs）通过水解第二信使环磷酸腺苷（cAMP）和环磷酸鸟苷（cGMP），在它们的动态信号调节中发挥重要作用。PDE超家族由11个家族组成，其中PDE5和PDE9是cGMP特异性水解酶，因此对cGMP的正负反应具有调节作用。PDE9A2在大脑的特定区域表达，在那里它对突触传递、学习和记忆的调节发挥作用。它对cGMP水平的影响会作用于神经元信号传导。由于cGMP是血管舒张的介质，PDE9A2对血压调节和整体血管功能有影响。PDE9A2的调节异常可能导致多种疾病，包括心血管疾病、神经系统疾病，甚至可能引发癌症，因为其活性会影响细胞信号传导和生长。PDE9A2正被研究作为药物开发的靶点，特别是针对阿尔茨海默病（AD）等神经系统疾病，因为调节其活性可以影响认知功能。抑制PDE9A2可能会提高cGMP水平，这在神经退行性疾病中可能产生有益效果。
磷酸二酯酶9A2(PDE9A2)检测试剂盒是一种荧光偏振（FP）均相96孔检测试剂盒，专为PDE9A2（磷酸二酯酶9A2）抑制剂的筛选和分析而设计。该检测利用了特定的荧光磷酸盐结合纳米颗粒。该试剂盒包含足够的纯化重组人PDE9A2、荧光探针、PDE检测缓冲液、结合剂和稀释剂，可进行100次反应。
该测定使用荧光素标记的环磷酸鸟苷（对于PDE9A2为cGMP-FAM），其中磷酸基团参与环核苷酸的构成。这是一种非常小的分子，旋转速度快（荧光偏振值低）。PDE9A2催化环核苷酸中磷酸二酯键的水解，释放出磷酸基团。在第二步中，游离的磷酸基团被特定的磷酸结合纳米珠（结合剂）识别，形成一个大型复合物，其运动受到限制（荧光偏振值高）。荧光偏振值与PDE9A2的活性成正比。
Assay Kit Format
Fluorescence Polarization
Species
Human
Supplied As
The PDE9A2 inhibitor screening assay kit comes in a convenient 96-well format, including purified recombinant human PDE9A2, fluorescent probe, PDE assay buffer, Binding Agent, and diluent for 100 reactions.
Materials Required But Not Supplied
- Adjustable micropipettor and sterile tips
- Rotating or rocker platform
- Fluorescent microplate reader capable of measuring fluorescence polarization (λex=470 (5 nm bandwidth) and detection at λem=528 (10 nm bandwidth)
Target(s)
PDE9A2
UniProt #
O76083
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
磷酸二酯酶9A2(PDE9A2)检测试剂盒
60381-01 96次
-20°C 磷酸二酯酶9A2(PDE9A2)检测试剂盒 60381-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Chen Zhang C., et al., 2024 Expert Opin Ther Pat 34(9):759-772.
Subbotina A., et al., 2017 J Pharm Pharmacol 69(6):675-683.
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