利伐沙班

利伐沙班，Rivaroxaban，是一种口服的直接 Xa 因子 (FXa) 抑制剂，正在开发用于预防和治疗动脉和静脉血栓形成。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

关键词

利伐沙班

所属分类

抑制剂

目录号

HY-50903

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利伐沙班，Rivaroxaban，是一种高效，选择性直接的凝血因子 Xa (FXa) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 nM，K_i 为 0.4 nM。

体外研究 (In Vitro)	Rivaroxaban (BAY 59-7939) 是一种口服的直接 Xa 因子 (FXa) 抑制剂，正在开发用于预防和治疗动脉和静脉血栓形成。Rivaroxaban 竞争性地抑制人类 FXa (Ki 0.4 nM)，其选择性比其他丝氨酸蛋白酶高 10 000 倍以上；它还抑制凝血酶原酶活性 (IC₅₀ 2.1 nM)。Rivaroxaban 在人类和兔血浆 (IC₅₀ 21 nM) 中抑制内源性 FXa 的效果比在大鼠血浆 (IC₅₀ 290 nM) 中更强。它在人体血浆中表现出抗凝作用，在 0.23 和 0.69 μM 时分别使凝血酶原时间 (PT) 加倍并激活部分凝血活酶时间^[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究 (In Vivo)	Rivaroxaban (BAY 59-7939) 是一种强效、选择性的直接 FXa 抑制剂，具有出色的体内活性和良好的口服生物利用度^[1]。Rivaroxaban (BAY 59-7939) 在血栓诱导前通过静脉推注给药，可减少血栓形成 (ED₅₀ 0.1 mg/kg)、抑制 FXa 并延长 PT，且剂量依赖性。ED₅₀ 对 PT 和 FXa 的影响很小（分别增加 1.8 倍和抑制 32%）。在 0.3 mg/kg（几乎完全抑制血栓形成的剂量）时，Rivaroxaban 可中度延长 PT（3.2±0.5 倍）并抑制 FXa 活性（65±3%）^[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体外研究
(In Vitro)

Rivaroxaban (BAY 59-7939) 是一种口服的直接 Xa 因子 (FXa) 抑制剂，正在开发用于预防和治疗动脉和静脉血栓形成。Rivaroxaban 竞争性地抑制人类 FXa (Ki 0.4 nM)，其选择性比其他丝氨酸蛋白酶高 10 000 倍以上；它还抑制凝血酶原酶活性 (IC₅₀ 2.1 nM)。Rivaroxaban 在人类和兔血浆 (IC₅₀ 21 nM) 中抑制内源性 FXa 的效果比在大鼠血浆 (IC₅₀ 290 nM) 中更强。它在人体血浆中表现出抗凝作用，在 0.23 和 0.69 μM 时分别使凝血酶原时间 (PT) 加倍并激活部分凝血活酶时间^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Rivaroxaban (BAY 59-7939) 是一种强效、选择性的直接 FXa 抑制剂，具有出色的体内活性和良好的口服生物利用度^[1]。Rivaroxaban (BAY 59-7939) 在血栓诱导前通过静脉推注给药，可减少血栓形成 (ED₅₀ 0.1 mg/kg)、抑制 FXa 并延长 PT，且剂量依赖性。ED₅₀ 对 PT 和 FXa 的影响很小（分别增加 1.8 倍和抑制 32%）。在 0.3 mg/kg（几乎完全抑制血栓形成的剂量）时，Rivaroxaban 可中度延长 PT（3.2±0.5 倍）并抑制 FXa 活性（65±3%）^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量	435.88
Formula	C₁₉H₁₈ClN₃O₅S
CAS 号	366789-02-8
性状	固体
颜色	White to off-white
中文名称	利伐沙班；立伐沙班
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
利伐沙班	HY-50903-01	5mg	-20°C
利伐沙班	HY-50903-02	10mg	-20°C
利伐沙班	HY-50903-03	25mg	-20°C
利伐沙班	HY-50903-04	50mg	-20°C
操作手册	1	1	常温

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FAQ
Product Description References

1. Hirsh, J., Fuster, V., Ansell, J., et al. American heart association/american college of cardiology foundation guide to warfarin therapy. J. Am. Coll. Cardiol. 41(9), 1633-1652 (2003).

2. Breckenridge, A., and Orme, M.L. The plasma half lives and the pharmacological effect of the enantiomers of warfarin in rats. Life Sci. II 11(7), 337-345 (1972).

Product Citations

Shiozawa, A., Yamaori, S., Kamijo, S., et al. Effects of acid and lactone forms of statins on S-warfarin 7-hydroxylation catalyzed by human liver microsomes and recombinant CYP2C9 variants (CYP2C9.1 and CYP2C9.3). Drug Metab. Pharmacokinet. 36, 100364 (2021).