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PARP1，也被称为聚（ADP-核糖）聚合酶1或NAD+ ADP-核糖基转移酶1，是PARP家族的成员，也是其中含量最丰富的成员。ADP核糖基化是指向蛋白质上添加一个ADP-核糖基团，是一种可逆的蛋白质翻译后修饰，主要参与DNA损伤反应（DDR）通路。聚ADP核糖基化（称为PAR化）是指添加线性或分支的ADP-核糖链。PARP1通过非同源末端连接（NHEJ）、同源重组（HR）、微同源介导的末端连接（MMEJ）和核苷酸切除修复参与DNA修复。DDR通路功能异常可导致肿瘤发生。研究发现，乳腺癌、结肠癌、神经母细胞瘤等多种癌症中均存在PARP1的过表达。这种过表达会增加易错的DNA修复机制MMEJ的活性，引发基因组不稳定，进而导致癌症。除参与DDR通路外，PARP1还与炎症和1型糖尿病相关。PARP1抑制剂已成功应用于癌症治疗。除了抑制MMEJ外，当同源重组修复（HRR）机制存在缺陷时（如BRCA1（1型乳腺癌易感蛋白）和BRCA2缺陷细胞的情况），使用PARP1抑制剂可引发合成致死效应。进一步阐明PARP1相关的分子通路及其对疾病的作用机制，将持续为PARP1相关疾病的新型治疗方法开辟道路。
PARP1 奥拉帕尼竞争性抑制检测试剂盒是一种竞争性荧光偏振（FP）检测试剂盒，旨在测定聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1（PARP1）与含有PARP1抑制剂奥拉帕尼的荧光探针之间复合物的形成情况。当探针与PARP1结合时，荧光偏振值较高。若待测化合物能与PARP1上与奥拉帕尼相同的位点结合，含奥拉帕尼的荧光探针会从PARP1上解离并留在溶液中，导致荧光偏振值降低。PARP1 奥拉帕尼竞争性抑制检测试剂盒采用便捷的96孔板格式，配备了可进行100次酶促反应的纯化PARP1酶、含奥拉帕尼的荧光标记探针以及检测缓冲液。
PARP1 与含奥拉帕尼的荧光探针结合，形成复合物。该复合物在受到偏振激发光照射时，由于其在溶液中的运动受限，会发射高度偏振的光。当存在待测化合物（A）时，若该化合物与奥拉帕尼在 PARP1 上具有相同的结合位点，PARP1 可能会与待测化合物结合形成复合物，也可能与含奥拉帕尼的荧光探针结合。若待测化合物与 PARP1 的结合位点相同 </box，含奥拉帕尼的荧光探针则保留在溶液中并自由旋转，表现为荧光偏振（FP）值较低。FP 值的降低程度与待测化合物对 PARP1 的竞争性结合呈正比关系。
Assay Kit Format
Fluorescence Polarization
Species
Human
Materials Required But Not Supplied
- Adjustable micropipettor and sterile tips
- Rotating or rocker platform
- Fluorescent microplate reader capable of measuring fluorescence polarization (λexc=485/20 nm and detection at λem=528/20 nm)
Target(s)
PARP1
UniProt #
P09874
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
PARP1奥拉帕尼竞争性抑制检测试剂盒
CN82293-01 96次
-20°C PARP1奥拉帕尼竞争性抑制检测试剂盒
CN82293-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Marques M., et al., 2019 Oncogene 38 (12): 2177-2191.
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