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异烟肼，Isoniazid (Isonicotinic hydrazide) 是一种必须被细菌过氧化氢酶 KatG 激活的前药，具有抗菌活性。它对快速分裂的分枝杆菌具有杀菌作用。
生物活性
产品描述 Isoniazid (Isonicotinic hydrazide) is an antibacterial agent used primarily as a tuberculostatic.
体外活性 Isoniazid是一种前药，需要通过分枝杆菌催化酶-过氧化物酶(KatG)激活，产生的活性形式对细胞内靶点或多个靶点产生致死效应。[1] Isoniazid上调含有五个FAS II组分的操纵子表达(包括kasA和acpM)。Isoniazid导致与ACP结合的脂质前体累积，这些脂质前体为26碳长、完全饱和的分枝杆菌酸。[2] Isoniazid通过被动扩散进入分枝杆菌细胞内。Isoniazid本身对细菌细胞无毒，而是作为一种前药在分枝杆菌酶KatG（一种具有过氧亚硝酸酯酶和NADH氧化酶等其他活性的多功能催化酶-过氧化物酶）的作用下被激活从而发挥作用。Isoniazid抑制细胞壁脂质合成，通过Isoniazid自由基形成Isoniazid-NAD+/NADP+加合物发挥作用。[3] Isoniazid在0-40 mM浓度范围内引起HepG2细胞第一天处理的浓度依赖性细胞毒性效应，并且不受细胞内GSH浓度的降低显著影响。[4]
体内活性 Isoniazid增加了肝脏和肾脏中CYP2E1的蛋白表达，提高6-羟氯唑西嗪的形成速率，分别达到对照的2.7倍和2.2倍。与此同时，Isoniazid将肝脏和肾脏中20-HETE的含量分别降低到对照的34%和15.6%，但对组织中19-HETE浓度没有显著影响。[5]
别名 异烟肼, Isonicotinic hydrazide, Isonicotinic acid hydrazide, INH
化学信息
分子量 137.14 分子式 C6H7N3O CAS No. 54-85-3 Smiles NNC(=O)C1=CC=NC=C1 密度 1.244g/cm3 -
产品组分
内容
型号
规格 储存温度
异烟肼 T0792-01 50mg -20°C 异烟肼 T0792-02 100mg -20°C 异烟肼 T0792-03 200mg -20°C 异烟肼 T0792-04 1mLx10mM in DMSO -20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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1.Mdluli K, et al. Science, 1998, 280(5369), 1607-1610.
2.Slayden RA, et al. Mol Microbiol, 2000, 38(3), 514-525.
3.Timmins GS, et al. Mol Microbiol, 2006, 62(5), 1220-1227.
4.Nicod L, et al. Hum Exp Toxicol, 1997, 16(1), 28-34.
5.Poloyac SM, et al. Drug Metab Dispos, 2004, 32(7), 727-733.
Pleiotropic role of mGluR7/MAPK signaling in the protection of intelectin-1 against cerebral ischemia-reperfusion injury.
Xiaochen Niu, Bodong Wang, ..., Ye Tian
Pharmacological research | 2025 Apr 16 | 40250509
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