甲磺酸卡莫司他

甲磺酸卡莫司他，Camostat mesylate，Cas号 59721-29-8，纯度: 99.96%，是口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，用于慢性胰腺炎。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

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甲磺酸卡莫司他

所属分类

抑制剂

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T2391

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Camostat mesylate (FOY-S980) 是口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，用于慢性胰腺炎。它是TMPRSS2的抑制剂，对SARS-CoV-2具有抗病毒活性。它抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。

生物活性

产品描述	Camostat mesylate (FOY-S980) is a trypsin-like protease inhibitor and inhibits airway epithelial sodium channel (ENaC) function.
靶点活(IC₅₀)	ENaC:50 nM
体外活性	1 mg/g Camostat mesilate可预防DBTC诱导的大鼠慢性胰腺炎的胰腺萎缩并改善胰腺外分泌功能.1 mg/g Camostat mesilate抑制DBTC诱导的慢性炎症和胰腺纤维化.1 mg/g Camostat mesilate 抑制DBTC诱导的胰腺中胰腺纤维化和PSC活化的发展.1 mg/g Camostat mesilate抑制单核细胞浸润并抑制血清和胰腺组织中MCP-1的表达.通过抑制大鼠慢性胰腺炎中PAP,p8和细胞因子的基因表达,Camostat mesilate（100 mg/kg）显著增加体重和胰脏湿重,并显著抑制胰腺的炎症变化和纤维化.在猪血清处理的大鼠中,Camostat mesilate（1-2 mg/g饮食）显著减轻肝纤溶酶和TGF-β水平的增加,HSC活化和肝纤维化,而没有明显的全身或局部副作用.100 μg/kg i.t. Camostat在豚鼠气管中有效延长ENaC活性的减弱.
体内活性	2 mM Camostat mesilate抑制激活的大鼠单核细胞中的MCP-1和TNF-产生。2 mM Camostat mesilate抑制培养的大鼠PSC的增殖和MCP-1产生。20 mM Camostat mesilate结合胰岛素大肠给药后具有明显的降血糖作用。20 mM Camostat mesilate可有效减少大鼠小肠和小肠匀浆中的胰岛素降解。30 μM Camostat延长ENaC功能在人呼吸道上皮细胞模型中的衰减,加入过量胰蛋白酶时可逆。500 mM Camostat mesilate通过抑制纤溶酶活性抑制TGF-β的产生,并降低TGF-beta的活性,所述TGF-β阻断HSC的体外活化。
别名	甲磺酸卡莫司他, FOY-S980, FOY305, Camostat mesilate

化学信息

分子量	494.52
分子式	C₂₁H₂₆N₄O₈S
CAS No.	59721-29-8
Smiles	CS(O)(=O)=O.CN(C)C(=O)COC(=O)Cc1ccc(OC(=O)c2ccc(NC(N)=N)cc2)cc1
密度	no data available

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
甲磺酸卡莫司他	T2391-01	2mg	-20°C
甲磺酸卡莫司他	T2391-02	5mg	-20°C
甲磺酸卡莫司他	T2391-03	10mg	-20°C
甲磺酸卡莫司他	T2391-04	25mg	-20°C
甲磺酸卡莫司他	T5014-05	50mg	-20°C
甲磺酸卡莫司他	T5014-06	100mg	-20°C
甲磺酸卡莫司他	T5014-07	1mLx10mM in DMSO	-20°C
操作手册	1	1	常温

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