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贾纳斯激酶（JAKs）是一类胞内非受体酪氨酸激酶家族，包含JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2，已被证实是炎症过程中的重要调节因子。JAKs含有一个无催化活性的假激酶调节结构域（JH2）以及一个活性激酶结构域（JH1）。由于这些酶在JH1活性位点具有高度同源性，选择性抑制某一种特定JAK是一项具有挑战性的任务。近期研究表明，假激酶结构域（JH2）可为选择性抑制剂的研发提供理想的变构位点。
JAK2 JH2 假激酶结构域抑制剂筛选试剂盒专为筛选和分析可从 JAK2 的 JH2 结构域上置换荧光标记探针（JH2 探针 1）的小分子而设计。该检测方法基于待测化合物与 JH2 探针竞争结合纯化的 JAK2 JH2 这一原理。使用本试剂盒进行筛选，仅需在微孔板上完成一步简单操作。将 JH2 探针 1 与含 JAK2 JH2 的样品孵育，会引发荧光偏振的变化。随后使用可测量荧光偏振的荧光微孔板读取仪检测 FP 信号。
Assay Kit Format
Fluorescence Polarization
Species
Human
Supplied As
This kit comes in a convenient 384-well format, with enough recombinant human JAK2 JH2 and fluorescently labeled ATP binding site tracer (JH2 probe 1) for 384 reactions.
Materials Required But Not Supplied
Adjustable micropipettor and sterile tips
Microplate reader capable of reading fluorescence polarizationTarget(s)
JAK2
UniProt #
O60674
Stability
Up to 6 months from date of receipt, when stored as recommended.
Instructions for Use
See assay protocol for detailed instructions.
Applications
This kit is useful for screening for small molecules displacing the JH2 probe 1 from the ATP binding site of JAK2 JH2 domain.
Shipping Temperature
-80°C
Contraindications
Keep final DMSO concentration at or below 1%.
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
JAK2 JH2假激酶结构域抑制剂筛选检测试剂盒
78111-01 384次
-20°C JAK2 JH2假激酶结构域抑制剂筛选检测试剂盒 78111-02 768次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Wrobleski, S. T., et al. J. Med. Chem. 2019, 62(20): 8973-8995.
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