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HPK1（造血祖细胞激酶1，又称MAP4K1）是Ste20丝氨酸/苏氨酸激酶超家族中一种在造血细胞谱系中限制性表达的成员，在T细胞、B细胞和树突状细胞（DCs）中高表达。HPK1被认为是一种细胞内负向免疫检查点，因为它会减弱T细胞受体（TCR）的信号传导活性及T细胞增殖。TCR被激活时，胞质中的HPK1会被招募至质膜并发生磷酸化，随后磷酸化衔接蛋白SLP-76（含76千道单核苷酸多态性的白细胞蛋白SH2结构域），形成负调控因子14-3-3的结合位点，进而使TCR复合物不稳定。HPK1还在激活诱导的细胞死亡（AICD）中核因子κ轻链增强子B细胞（NF-κB）的调控以及淋巴细胞功能相关抗原1（LFAT-1）的激活中发挥支架作用。在动物体内敲低或敲除HPK1可增强抗病毒和抗肿瘤免疫，表明HPK1可能是抗肿瘤免疫治疗的新靶点。由于HPK1与其他MAP4K蛋白具有相似性，开发其特异性小分子抑制剂并非易事。此外，典型的脱靶效应管控旨在最大程度减少对生命关键功能的影响，而针对HPK1则需考虑其对支持癌细胞杀伤功能的影响。变构抑制剂、成簇规律间隔短回文重复序列（CRISPR）、短发夹RNA（shRNA）、反义寡核苷酸（ASO）或蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）的应用，也是靶向HPK1的潜在有效策略。近日，HPK1选择性抑制剂NDI-101150的I/II期临床试验结果显示，CD8+ T细胞和树突状细胞在肾细胞癌（RCC）中的浸润增加，这也凸显了HPK1在肿瘤学领域的作用与重要性。
造血祖细胞激酶1HPK1(MAP4K1)激酶检测试剂盒采用 ADP-Glo 作为检测试剂，专为检测 HPK1（造血祖细胞激酶1）的丝氨酸/苏氨酸激酶活性而设计，适用于筛选和分析应用。该试剂盒采用便捷的 96 孔板格式，配备了足够用于 100 次酶促反应的纯化 HPK1（1-346 位氨基酸，激酶结构域）、激酶底物、ATP 以及激酶检测缓冲液。
注：MBP（髓鞘碱性蛋白）是一种非特异性蛋白底物，在许多体外激酶活性测定中用作“通用底物”。多种丝氨酸/苏氨酸激酶会在保守氨基酸位点作用于该蛋白。我们在测定中使用去磷酸化形式的 MBP 底物，以检测激酶介导的 MBP 磷酸化反应。由于 MBP 底物的存在，本测定方法不适用于研究激酶的自身磷酸化作用。
Assay Kit Format
Luminescent
Species
Human
Materials Required But Not Supplied
- ADP-Glo™ Kinase Assay (Promega #V6930)
- DTT (Dithiothreitol), 1M, optional
- Microplate reader capable of reading luminescence
- Adjustable micropipettor and sterile tips
- 30°C incubator
Target(s)
HPK1
UniProt #
Q92918
Stability
This assay kit will perform optimally for up to 6 months from date of receipt when the materials are stored as directed.
Applications
Study enzyme kinetics and screen small molecule inhibitors for drug discovery and high throughput screening (HTS) applications.
Shipping Temperature
-80°C
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
造血祖细胞激酶1HPK1(MAP4K1)激酶检测试剂盒
82576-01 96次
-20°C 造血祖细胞激酶1HPK1(MAP4K1)激酶检测试剂盒 82576-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Sawasdikosol S. and Burakoff S., 2020 eLife: 55122.
You D., et al., 2021 J Immunother Cancer 9(1):e001402.
Noel M., et al., 2024 Journal of Clinical Oncology 42(16):suppl
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