JAK2-JH2假激酶结构域(W659A/W777A/F794H)抑制剂筛选检测试剂盒
JAK2-JH2假激酶结构域(W659A/W777A/F794H)抑制剂筛选检测试剂盒，JAK2-JH2 Pseudokinase Domain (W659A, W777A, F794H) Inhibitor Screening Assay Kit，旨在筛选和分析可从 JAK2 的 JH2 结构域上置换荧光标记探针（JH2 探针 1）的小分子化合物。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。
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JAK2-JH2假激酶结构域(W659A/W777A/F794H)抑制剂筛选检测试剂盒
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目录号
78208
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贾纳斯激酶（JAKs）是一类胞内非受体酪氨酸激酶家族，包含JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2，已被证实是炎症过程中的重要调节因子。JAKs含有一个无催化活性的假激酶调节结构域（JH2）以及一个活性激酶结构域（JH1）。由于这些酶在JH1活性位点具有高度同源性，选择性抑制某一种特定的JAK是一项具有挑战性的任务。近期研究表明，假激酶结构域（JH2）可为选择性抑制剂提供理想的变构位点。
JAK2-JH2假激酶结构域(W659A/W777A/F794H)抑制剂筛选检测试剂盒旨在筛选和分析可从 JAK2 的 JH2 结构域上置换荧光标记探针（JH2 探针 1）的小分子化合物。该检测是一种荧光偏振（FP）检测，基于待测化合物与 JH2 探针竞争结合纯化的 JAK2 JH2 结构域。
JH2 探针1是一种小分子探针，可与JAK2假激酶结构域JH2的ATP结合位点结合。该探针已标记有荧光示踪剂，因此与体积大得多的JH2结合的探针，相比未结合的荧光探针（发生去极化），会导致荧光偏振值显著升高。待测药物与探针之间的竞争会使偏振值发生变化。
Assay Kit Format
Fluorescence Polarization
Species
Human
Mutation
W659A, W777A, F794H
Supplied As
This kit comes in a convenient 384-well format, with enough recombinant human JAK2 JH2 and fluorescently labeled ATP binding site tracer (JH2 probe 1) for 384 reactions.
Materials Required But Not Supplied
Adjustable micropipettor and sterile tips
Microplate reader capable of reading fluorescence polarizationTarget(s)
JAK2
UniProt #
O60674
Stability
This assay kit will perform optimally for up to 6 months from date of receipt when the materials are stored as directed.
Instructions for Use
See assay protocol for detailed instructions.
Applications
This kit is useful for the screening or the titration of small molecules displacing the JH2 probe 1 from the ATP binding site of JAK2 JH2 domain.
Shipping Temperature
-80°C
-
产品组分
内容 型号
规格 储存温度
JAK2-JH2假激酶结构域(W659A/W777A/F794H)抑制剂筛选检测试剂盒
78208-01 384次
-20°C JAK2-JH2假激酶结构域(W659A/W777A/F794H)抑制剂筛选检测试剂盒 78208-02 768次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
1. Wrobleski, S. T., et al. J. Med. Chem. 2019, 62(20): 8973-8995.
2. Hubbard, S. R. "Mechanistic insights into regulation of JAK2 tyrosine kinase." Frontiers in endocrinology 2018, 8: 361.
3. Newton, Ana S., et al. "JAK2 JH2 fluorescence polarization assay and crystal structures for complexes with three small molecules." ACS medicinal chemistry letters 2017, 8(6): 614-617.
4. Yamaoka, Kunihiro, et al. "The Janus Kinases (Jaks)." Genome biology 2004, 5(12): 1-6.
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