JAK2-JH2假激酶结构域(V617F/W659A/W777A/F794H)抑制剂筛选检测试剂盒
JAK2-JH2假激酶结构域(V617F/W659A/W777A/F794H)抑制剂筛选检测试剂盒，JAK2-JH2 Pseudokinase Domain (V617F, W659A, W777A, F794H) Inhibitor Screening Assay Kit，旨在筛选和分析可从 JAK2 的 JH2 结构域上置换荧光标记探针（JH2 探针 1）的小分子化合物。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。
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JAK2-JH2假激酶结构域(V617F/W659A/W777A/F794H)抑制剂筛选检测试剂盒
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目录号
78209
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贾纳斯激酶（JAKs）是一类胞内非受体酪氨酸激酶家族，包含JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2，已被证实是炎症反应过程中的重要调节因子。JAKs含有一个无催化活性的假激酶调节结构域（JH2）以及一个活性激酶结构域（JH1）。由于这些酶在JH1活性位点具有高度同源性，选择性抑制某一种特定的JAK是一项具有挑战性的任务。近期研究表明，假激酶结构域（JH2）可为选择性抑制剂提供理想的变构结合位点。
JAK2-JH2假激酶结构域(V617F/W659A/W777A/F794H)抑制剂筛选检测试剂盒旨在筛选和分析可从 JAK2 的 JH2 结构域上置换荧光标记探针（JH2 探针 1）的小分子化合物。该检测为荧光偏振（FP）检测，基于待测化合物与 JH2 探针竞争结合纯化的 JAK2 JH2 结构域的原理进行。
JH2 探针1是一种小分子探针，可与JAK2假激酶结构域JH2的ATP结合位点结合。该探针已标记有荧光示踪剂，因此与游离的荧光探针（去极化状态）相比，探针与体积大得多的JH2结合时会导致荧光偏振显著增强。待测药物与探针之间的竞争会引起偏振度发生变化。
使用该试剂盒，仅需在微孔板上完成一个简单步骤即可进行筛选。将JH2探针1与含有JAK2 JH2的样品孵育，会产生荧光偏振变化，随后可使用能够测量荧光偏振的荧光微孔板读数仪对该变化进行测定。
Assay Kit Format
Fluorescence Polarization
Species
Human
Mutation
V617F, W659A, W777A, F794H
Supplied As
This kit comes in a convenient 384-well format, with enough recombinant human JAK2 JH2 and fluorescently labeled ATP binding site tracer (JH2 probe 1) for 384 reactions.
Materials Required But Not Supplied
- Adjustable micropipettor and sterile tips
- Microplate reader capable of reading fluorescence polarization
Target(s)
JAK2
UniProt #
O60674
-
产品组分
内容 型号
规格 储存温度
JAK2-JH2假激酶结构域(V617F/W659A/W777A/F794H)抑制剂筛选检测试剂盒
78209-01 384次
-20°C JAK2-JH2假激酶结构域(V617F/W659A/W777A/F794H)抑制剂筛选检测试剂盒 78209-02 768次
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1 1 常温
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营销中心
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FAQ
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References
1. Wrobleski, S. T., et al. J. Med. Chem. 2019, 62(20): 8973-8995.
2. Hubbard, S. R. "Mechanistic insights into regulation of JAK2 tyrosine kinase." Frontiers in endocrinology2018, 8: 631
3. Newton, Ana S., et al. "JAK2 JH2 fluorescence polarization assay and crystal structures for complexes with three small molecules." ACS medicinal chemistry letters2017, 8(6): 614-617.
4. Yamaoka, Kunihiro, et al. "The Janus Kinases (Jaks)." Genome biology2004, 5(12): 1-6.
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