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Deucravacitinib是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活，可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2)结构域，IC50为1.0 nM。
生物活性
产品描述 Deucravacitinib is a highly selective, orally bioavailable, allosteric TYK2 inhibitor for the treatment of autoimmune diseases. It blocks receptor-mediated Tyk2 activation by stabilizing the regulatory JH2 domain, inhibiting IL-12/23 and type I IFN pathways. It selectively binds to the TYK2 pseudokinase (JH2) domain with an IC50 of 1.0 nM.
靶点活性 (IC₅₀) IL-12:2–19 nM, IL-23:2–19 nM, JAK1 JH2:1 nM, Tyk2 JH2:0.2 nM, IFN-α:2–19 nM
体外活性 方法：当Mirdametinib与Deucravacitinib (BMS-986165)（40μM）在JW23.3细胞中联合使用时，观察细胞生长情况。
结果：两种药物比单独使用任何一种药物都协同抑制细胞增殖并增加细胞凋亡。[4]体内活性 方法：在临床相关浓度下，Deucravacitinib (BMS-986165)（6mg /12mg, 每日一次）治疗剂量下模拟的TYK2的日平均抑制百分比。
结果：Deucravacitinib (BMS-986165) 对 IL-2 诱导的 STAT5 磷酸化 （JAK 1/3） 和 TPO 诱导的 STAT3 磷酸化 （JAK 2/2） 的影响很小。[3]别名 BMS-986165
化学信息
分子量 425.46 分子式 C20H19D3N8O3 CAS No. 1609392-27-9 Smiles [2H]C([2H])([2H])NC(=O)c1nnc(NC(=O)C2CC2)cc1Nc1cccc(-c2ncn(C)n2)c1OC 密度 no data available -
产品组分
内容
型号
规格 储存温度
Deucravacitinib T14687-01 1mg -20°C Deucravacitinib T14687-02 5mg -20°C Deucravacitinib T14687-03 10mg -20°C Deucravacitinib T14687-04 25mg -20°C Deucravacitinib T14687-04 50mg -20°C Deucravacitinib T14687-05 100mg -20°C Deucravacitinib T14687-06 200mg -20°C Deucravacitinib T14687-07 1mLx10mM in DMSO -20°C 操作手册
1 1 常温
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