伊吉那替尼

伊吉那替尼，Ilginatinib，Cas号 1239358-86-1，纯度: 99.01%，是一种可口服的JAK2强效抑制剂，IC50值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍，IC50分别为 33、39 和 22 nM。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

关键词

伊吉那替尼

所属分类

抑制剂

目录号

T12266

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伊吉那替尼，Ilginatinib (NS-018) 是一种可口服的JAK2强效抑制剂，IC₅₀值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍，IC₅₀分别为 33、39 和 22 nM。

生物活性

产品描述	Ilginatinib (NS-018) is a highly active and orally bioavailable inhibitor of JAK2.
靶点活性 (IC₅₀)	JAK3:39 nM, TYK2:22 nM, JAK2:0.72 nM, JAK1:33 nM
体外活性	Ilginatinib 对JAK2具有高效活性，其50%抑制浓度（IC(50)）<1 n，并对JAK2比其他JAK家族激酶（如JAK1、JAK3和酪氨酸激酶2）具有30-50倍的选择性。除JAK2外，Ilginatinib 还能抑制Src家族激酶。Ilginatinib 对表达持续激活JAK2（JAK2V617F或MPLW515L突变或TEL-JAK2融合基因）的细胞系展现出强大的抗增殖活性（IC(50)=11-120 n），但对大多数未表达持续激活JAK2的其他造血细胞系的细胞毒性极小[1]。
体内活性	Ilginatinib(NS-018) 在体外显著抑制患有真性红细胞增多症患者的红细胞生成素独立的内源性集落形成。Ilginatinib 减小了接种带有JAK2V617F的Ba/F3细胞的小鼠的脾脏增大，并延长了其存活时间。此外，Ilginatinib 在携带JAK2V617F的转基因小鼠中，有效降低了白细胞增多症、肝脾脏增大和骨髓外造血，改善了营养状况，并延长了存活期。这些结果表明，Ilginatinib 将是治疗骨髓增殖性肿瘤(MPNs)[1]的有力候选化合物。
别名	NS-018

化学信息

分子量	389.43
分子式	C₂₁H₂₀FN₇
CAS No.	1239358-86-1
Smiles	C[C@H](Nc1cc(cc(Nc2cnccn2)n1)-c1cnn(C)c1)c1ccc(F)cc1
密度	1.31 g/cm3 (Predicted)

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
伊吉那替尼	T12266-01	1mg	-20°C
伊吉那替尼	T12266-02	5mg	-20°C
伊吉那替尼	T12266-03	10mg	-20°C
伊吉那替尼	T12266-04	25mg	-20°C
伊吉那替尼	T12266-04	50mg	-20°C
伊吉那替尼	T12266-05	100mg	-20°C
伊吉那替尼	T12266-07	1mLx10mM in DMSO	-20°C
操作手册	1	1	常温

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FAQ
1.Nakaya Y, et al. Efficacy of NS-018, a potent and selective JAK2/Src inhibitor, in primary cells and mouse models of myeloproliferative neoplasms. Blood Cancer J. 2011 Jul;1(7):e29.

2.Kuroda J, et al. NS-018, a selective JAK2 inhibitor, preferentially inhibits CFU-GM colony formation by bone marrow mononuclear cells from high-risk myelodysplastic syndrome patients. Leuk Res. 2014 May;38(5):619-24.