星形孢菌素

星形孢菌素，Ilginatinib，Cas号 62996-74-1，纯度: 99.86%，是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

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星形孢菌素

所属分类

抑制剂

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T6680

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伊吉那替尼，Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC₅₀=6/15/2/3/3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。

生物活性

产品描述	Staurosporine (AM-2282) is a protein kinase inhibitor with ATP-competitive and non-selective inhibitory activity (IC₅₀=6/15/2/3/3000 nM) against PKC, PKA, c-Fgr, phosphorylase kinase and TAOK2. Staurosporine also induces apoptosis.
靶点活性 (IC₅₀)	TPK-IIB/Syk:16 nM, PKCζ:1086 nM, CK1:163500 nM, MLCK:21 nM, cdc2:9 nM, PhK (Phosphorylase kinase):3 nM, IGF-1R:6150 nM, EGFR:100 nM, PKCδ:20 nM, PKCε:73 nM, PKCα:2 nM, CK2:19500 nM, PKCη:4 nM, CSK:2000 nM, ERK1:1500 nM, PhK:3 nM, IR:61 nM, PKCγ:5 nM, Ca 2+ /CaM PK-I1:20 nM, v-Src:6 nM, S6K:5 nM, PKA:15 nM
体外活性	方法：人宫颈癌细胞 HeLa 用 Staurosporine (1-10 nM) 处理 72 h，使用 MTT 方法检测细胞活力。结果：Staurosporine 对 Hela 细胞增殖具有剂量依赖性抑制作用，IC50 约为 10 nM。[1] 方法：人胰腺癌细胞 PaTu 8988t、Panc-1 用 Staurosporine (1 μM) 处理 3-24 h，使用 Flow Cytometry 方法检测细胞死亡情况。结果：PaTu 8988t 细胞，Staurosporine 孵育 3-24 h 显著增加了细胞凋亡率，并显著减少了生命细胞的数量；培养 6-16 h 后，坏死率增加。Panc-1 细胞，Staurosporine 处理在 9-24 h 后显著增加细胞凋亡并显著减少生命细胞的数量。[2] 方法：人肝癌细胞 HepG2 用 Staurosporine (20 nmol/L) 处理 6-24 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：Staurosporine 显著抑制 mTOR 磷酸化并增加自噬标记蛋白 LC3-II 的表达，表明 Staurosporine 通过抑制 mTOR 有效激活自噬。[3]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Staurosporine (3 mg/kg) 和 Lapatinib (50 mg/kg) 灌胃给药给携带人乳腺癌肿瘤 JIMT-1 的 Nu/J-Foxn1 Nu/Nu 小鼠，每周两次，持续两周。结果：Staurosporine 和 Lapatinib 的组合以统计学显著的方式抑制了肿瘤生长。[4] 方法：为检测对胰岛 β 细胞功能的影响，将 Staurosporine (0.4 mg/kg in 0.5% sodium carboxymethyl cellulose) 腹腔注射给 iPLA2β-/-的 C57BL6 小鼠，每天一次，持续两周。结果：Staurosporine 会损害动物的糖耐量和胰岛的葡萄糖刺激的胰岛素分泌。[5]
激酶实验	Enzyme assay and binding assay: Protein kinase C is assayed in a reaction mixture (0.25 mL) containing 5 μmol of Tris/HCl, pH 7.5, 2.5 μmol of magnesium acetate, 50 μg of histone II S, 20 μg of phosphatidylserine, 0.88 μg of diolein, 125 nmol of CaCl2, 1.25 nmol of [γ-32]ATP (5-10 × 104 cpm/nmol) and 5 μg of partially purified enzyme. The binding of [3H]PDBu to protein kinase C is determined: Reaction mixture (200 μL contained 4 μmo1 of Tris/malate, pH 6.8, 20 μmol of KCl, 30 nmol of CaC12, 20 μg of phosphatidylserine, 5 μg of partially purified protein kinase C, 0.5% (final concentration) of DMSO,10 pmol of [3H]PDBu (l-3 × 104 cpm/pmol) and 10 μL of various amounts of Staurosporine.
细胞实验	Cells are exposed to Staurosporine for ~32 hours. Cells are fixed in 4% paraformaldehyde and stained with the DNA-binding dye Hoechst 33342. Cells are visualized under epifluorescence illumination, and the percentage of apoptotic cells (cells with condensed and fragmented DNA) is determined. (Only for Reference)
别名	星形孢菌素, 星孢菌素, CGP 41251, Antibiotic AM-2282, AM-2282

化学信息

分子量	466.53
分子式	C₂₈H₂₆N₄O₃
CAS No.	62996-74-1
Smiles	C[C@]12N3C=4C5=C(C6=C(C4C=7C3=CC=CC7)CNC6=O)C=8C(N5[C@](O1)(C[C@@H](NC)[C@H]2OC)[H])=CC=CC8
密度	1.56 g/cm3 (Predicted)

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
星形孢菌素	T6680-01	1mg	-20°C
星形孢菌素	T6680-02	5mg	-20°C
星形孢菌素	T12266-03	10mg	-20°C
星形孢菌素	T12266-04	25mg	-20°C
星形孢菌素	T12266-04	50mg	-20°C
星形孢菌素	T12266-05	100mg	-20°C
星形孢菌素	T12266-07	1mLx10mM in DMSO	-20°C
操作手册	1	1	常温

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FAQ
1.Nakaya Y, et al. Efficacy of NS-018, a potent and selective JAK2/Src inhibitor, in primary cells and mouse models of myeloproliferative neoplasms. Blood Cancer J. 2011 Jul;1(7):e29.

2.Kuroda J, et al. NS-018, a selective JAK2 inhibitor, preferentially inhibits CFU-GM colony formation by bone marrow mononuclear cells from high-risk myelodysplastic syndrome patients. Leuk Res. 2014 May;38(5):619-24.