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细胞周期蛋白依赖性激酶9（CDK9）是正向转录延伸因子b（P-TEFb）复合物的催化亚基，该复合物可使RNA聚合酶II的C端结构域发生磷酸化，而RNA聚合酶II是成熟RNA生成过程中的关键因子。P-TEFb复合物还包含细胞周期蛋白T。CDK9一旦发生自身磷酸化便会转运至细胞核内，在此处可与细胞周期蛋白T结合。已知细胞周期蛋白的过度激活会引发癌症并导致治疗耐药性的产生，而CDK9-细胞周期蛋白T参与致癌基因的转录。抑制或特异性降解CDK-细胞周期蛋白复合物可能对癌症治疗有益，但开发特异性抑制剂的难度较大。近期，研究人员发现了一种针对CDK9-细胞周期蛋白T的小分子降解剂LL-K9-3，该降解剂可使22RV1细胞中的雄激素受体（AR）和cMyc蛋白水平降低。因此，LL-K9-3似乎比其母代CDK9抑制剂SNS032以及CDK9蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）Thal-SNS032的效果更显著。对新型且特异性更强的分子开展进一步研究，将为癌症治疗带来积极意义。
CDK9/CyclinT激酶检测试剂盒采用ADP-Glo作为检测试剂，专为筛选和分析应用而设计，用于检测CDK9（细胞周期蛋白依赖性激酶9）/细胞周期蛋白T的激酶活性。该检测试剂盒采用便捷的384孔板格式，配备了足够用于400次酶促反应的纯化重组CDK9/细胞周期蛋白T激酶、激酶底物、ATP和激酶检测缓冲液。
Assay Kit Format
Luminescent
Species
Human
Materials Required But Not Supplied
- ADP-Glo™ Kinase Assay (Promega #V6930)
- DTT (Dithiothreitol), 1M, optional
- Microplate reader capable of reading luminescence
- Adjustable micropipettor and sterile tips
- 30°C incubator
Target(s)
CDK9, CyclinT
UniProt #
P50750, O60563
Stability
This assay kit will perform optimally for up to 6 months from date of receipt when the materials are stored as directed
Applications
Study enzyme kinetics and screen small molecule inhibitors for drug discovery and high throughput screening (HTS) applications.
Shipping Temperature
-80°C
Notes
Contraindications
The final concentration of DMSO in the assay should not exceed 1%.
Warnings
Avoid freeze/thaw cycle
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
CDK9/CyclinT激酶检测试剂盒
82233-01 96次
-20°C CDK9/CyclinT激酶检测试剂盒 82233-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Bonnard C., et al., 2020 J Exp Med 217(12):e20191561.
Li Y., et al., 2021 Mol Med Rep 24(5):817.
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