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CDK2（细胞周期蛋白依赖性激酶2），也被称为细胞分裂蛋白激酶2，是丝氨酸/苏氨酸细胞周期蛋白依赖性激酶家族的成员，参与细胞周期调控。CDK2受磷酸化作用调控，可在G1期与细胞周期蛋白E结合，也可在S期与细胞周期蛋白A结合。其与细胞周期蛋白的结合会诱导构象变化，使激酶活性显著增强。细胞周期蛋白的水平随细胞周期发生变化，这使得细胞周期蛋白能够调控细胞内CDK的活性。复合物的解离会使CDK恢复基础活性，而CDK则通过泛素介导的蛋白水解作用被降解。CDK2可使多种蛋白质发生磷酸化，参与DNA损伤、蛋白降解、信号传导等重要细胞通路。细胞周期调控失常会引发癌症。总体而言，CDK2本身在癌症中并不会被上调或过度激活，其异常活性源于结合伴侣的失调。例如，细胞周期蛋白E在乳腺癌、肺癌和白血病等多种癌症中存在过表达和/或异常活性。由于CDK家族具有相似的活性位点，开发特异性CDK2抑制剂颇具难度，例如抑制CDK1可能会带来严重危害。对细胞周期调控机制的深入理解，以及通过单药或联合治疗使用小分子抑制剂对其进行调控，将为癌症和神经退行性疾病的治疗开辟新的治疗途径。
CDK2/CyclinE1激酶检测试剂盒采用 ADP-Glo作为检测试剂，旨在测定 CDK2（细胞周期蛋白依赖性激酶 2）/CyclinE1 激酶活性，适用于筛选和活性分析相关应用。该试剂盒采用便捷的 96 孔板格式，配备足量的纯化重组 CDK2/CyclinE1 激酶、激酶底物、ATP 以及激酶检测缓冲液，可满足 100 次酶促反应的需求。
Assay Kit Format
Luminescent
Species
Human
Materials Required But Not Supplied
- ADP-Glo™ Kinase Assay (Promega #V6930)
- DTT (Dithiothreitol), 1 M, optional
- Microplate reader capable of reading luminescence
- Adjustable micropipettor and sterile tips
- 30°C incubator
Target(s)
CDK2, CyclinE1
UniProt #
P24941, P24864
Stability
This assay kit will perform optimally for up to 6 months from date of receipt when the materials are stored as directed
Applications
Study enzyme kinetics and screen small molecule inhibitors for drug discovery and high throughput screening (HTS) applications.
Shipping Temperature
-80°C
Notes
Contraindications
The final concentration of DMSO in the assay should not exceed 1%.
Warnings
Avoid freeze/thaw cycles
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
CDK2/CyclinE1激酶检测试剂盒
82228-01 96次
-20°C CDK2/CyclinE1激酶检测试剂盒 82228-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Tadesse S., et al., 2020 Drug Discovery Today 25(2):406-413.
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