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CDK12/细胞周期蛋白K复合物由人类CDK12（细胞周期蛋白依赖性激酶12）和人类细胞周期蛋白K组成。CDK12呈广泛表达状态，在生殖组织、内分泌组织、骨髓和淋巴结中含量较高，且主要定位于细胞核内。CDK12参与基因表达、转录延伸和基因组稳定性的调控。CDK12仅与细胞周期蛋白K结合，该复合物的形成对于维持细胞周期蛋白K的稳定性似乎至关重要。此复合物可调控RNA聚合酶II羧基末端结构域中丝氨酸2的磷酸化，而这一过程负责转录延伸以及全长成熟mRNA的合成。然而，CDK12的缺失似乎仅影响约5%或更少的总转录过程，这表明其在特定基因的转录中具有选择性作用。研究人员利用THZ531等抑制剂发现，受CDK12/细胞周期蛋白K选择性调控的基因是核心DNA损伤修复（DDR）基因。CDK12在乳腺癌、前列腺癌等癌症的发生发展中发挥作用。在耐药情况下，将CDK12/细胞周期蛋白K抑制剂与聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂联合使用，可增强细胞对PARP抑制的响应并促进细胞死亡。开发可单独使用或用于联合治疗的CDK12抑制剂，是癌症治疗领域中极具前景的研究方向。
CDK12/CyclinK激酶检测试剂盒采用ADP-Glo作为检测试剂，旨在测定CDK12（细胞周期蛋白依赖性激酶12）/细胞周期蛋白K的丝氨酸/苏氨酸激酶活性，适用于筛选和特征分析类应用。该试剂盒采用便捷的96孔板格式，配备足量的纯化重组CDK12（氨基酸696-1082）/细胞周期蛋白K复合物、底物、三磷酸腺苷（ATP）以及激酶检测缓冲液，可满足100次酶促反应的需求。
Assay Kit Format
Luminescent
Species
Human
Materials Required But Not Supplied
- ADP-Glo™ Kinase Assay (Promega #V6930)
- DTT (Dithiothreitol), 1M, optional
- Microplate reader capable of reading luminescence
- Adjustable micropipettor and sterile tips
- 30°C incubator
Target(s)
CDK12, CyclinK
UniProt #
Q9NYV4, O75909
Stability
This assay kit will perform optimally for up to 6 months from date of receipt when the materials are stored as directed.
Instructions for Use
See assay kit data sheet for detailed protocol.
Applications
Study enzyme kinetics and screen small molecule inhibitors for drug discovery and high throughput screening (HTS) applications.
Shipping Temperature
-80°C
Notes
Contraindications
The final concentration of DMSO in the assay should not exceed 1%.
Warnings
Avoid freeze/thaw cycles
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
CDK12/CyclinK激酶检测试剂盒
82295-01 96次
-20°C CDK12/CyclinK激酶检测试剂盒 82295-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Zhang T., et al., 2016 Nat Chem Biol 12, 876–884.
Bösken C.A., et al., 2014 Nat Commun. 5:3505.
Choi S., et al., 2020 Experimental & Molecular Medicine 52:762-771.
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