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表皮生长因子受体（EGFR），也被称为ERBB-1和HER1，是表皮生长因子家族成员对应的细胞表面酪氨酸激酶受体。其配体包括表皮生长因子（EGF）、转化生长因子α（TGFα）、肝素结合型表皮生长因子（HB-EGF）、双调蛋白、双调蛋白、上皮调节蛋白和表遗传素。EGFR在被激活前以无活性的单体形式存在。配体结合后，它会与人类表皮生长因子受体2（HER2）等形成不对称二聚体，进而诱导自身磷酸化，为生长因子受体结合蛋白2（GRB2）和/或卡氏B细胞淋巴瘤（CBL）等衔接蛋白创造结合位点。EGFR可同时结合多种衔接蛋白，从而激活多条正向和负向信号通路。EGFR激酶的过度表达和/或过度激活与多种人类癌症相关，如肺癌、胶质母细胞瘤（GBM）以及头颈部上皮肿瘤，其中在胶质母细胞瘤和乳腺癌中是最常见的突变类型。EGFR的突变可导致受体持续激活，促使肿瘤细胞增殖并产生药物耐药性。其在癌症中的作用推动了靶向EGFR的抗癌疗法的发展。目前已有多种临床获批的抑制剂，如厄洛替尼和吉非替尼，用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）和胰腺癌。此外，还有单克隆抗体西妥昔单抗也已获批上市。对抗EGFR治疗有反应的患者后续往往会产生耐药性，这凸显了对该蛋白的作用进行更深入的详细研究以及开发新的治疗途径的必要性。
表皮生长因子受体(EGFR)激酶检测试剂盒采用 ADP-Glo 作为检测试剂，旨在测定 EGFR（表皮生长因子受体）的激酶活性，适用于筛选和特征分析类应用。该试剂盒采用便捷的 96 孔板格式，配备足够用于 100 次酶促反应的重组纯化 EGFR（氨基酸 668-1210）、激酶底物、三磷酸腺苷（ATP）以及激酶检测缓冲液。
Assay Kit Format
Luminescent
Species
Human
Materials Required But Not Supplied
- ADP-Glo™ Kinase Assay (Promega #V6930)
- DTT (Dithiothreitol), 1M, optional
- Microplate reader capable of reading luminescence
- Adjustable micropipettor and sterile tips
- 30°C incubator
Target(s)
EGFR
UniProt #
P00533
Stability
This assay kit will perform optimally for up to 6 months from date of receipt when the materials are stored as directed.
Applications
Study enzyme kinetics and screen small molecule inhibitors for drug discovery and high throughput screening (HTS) applications.
Shipping Temperature
-80°C
Notes
Contraindications
The final concentration of DMSO in the assay should not exceed 1%.
Warnings
Avoid freeze/thaw cycles
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
表皮生长因子受体(EGFR)激酶检测试剂盒
82504-01 96次
-20°C 表皮生长因子受体(EGFR)激酶检测试剂盒 82504-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Nakamura J.L., 2007 Expert Opin. Ther. Targets 11(4):463-472.
Uribe MK., et al., 2021 Cancers (Basel) 13(11):2748.
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