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PIM激酶（莫洛尼鼠白血病病毒前病毒整合位点激酶），包括PIM1、PIM2和PIM3，是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族，在细胞存活、增殖和耐药性中发挥关键作用。PIM激酶在多种肿瘤中过表达，并通过细胞周期调控和/或抑制细胞凋亡促进恶性细胞的生长与存活。PIM1存在两种长度和定位不同的异构体，短异构体定位于细胞核，长异构体定位于质膜。该蛋白为组成型活性蛋白，通过磷酸化作用得以稳定。其正常表达于胸腺、脾脏、骨髓、胎肝和淋巴细胞中，处于多条信号通路的交叉点，既是多种细胞因子激活通路的效应分子，也可作用于多种蛋白。在T细胞中，PIM1能使细胞绕过T细胞受体（TCR）检查点，增强活化T细胞核因子（NFAT）的活性并促进白细胞介素-2（IL-2）的分泌。多种癌症类型中均存在高水平的PIM1表达，如血液系统疾病和前列腺癌。在三阴性乳腺癌中，PIM1是Myc的共激活因子，可磷酸化组蛋白H3，进而刺激RNA聚合酶II的结合，同时增强c-Myc驱动的转录。PIM1抑制剂作为单一疗法用于癌症治疗时，主要聚焦于ATP竞争性或模拟性分子的研发。用于单一或联合治疗的新型抑制剂的开发，将持续扩充癌症治疗的可用工具库。
PIM1激酶检测试剂盒采用 ADP-Glo 作为检测试剂，专为测定 PIM1（莫洛尼鼠白血病病毒前病毒整合体 1）丝氨酸/苏氨酸激酶活性而设计，适用于筛选和特征分析应用。该试剂盒采用便捷的 96 孔板格式，配备足量的纯化 PIM1、激酶底物、ATP 以及激酶检测缓冲液，可满足 100 次酶促反应的需求。
Assay Kit Format
Luminescent
Species
Human
Materials Required But Not Supplied
- ADP-Glo™ Kinase Assay (Promega #V6930)
- DTT (Dithiothreitol), 1M, optional
- Microplate reader capable of reading luminescence
- Adjustable micropipettor and sterile tips
- 30°C incubator
Target(s)
PIM1
UniProt #
P11309
Stability
This assay kit will perform optimally for up to 6 months from date of receipt when the materials are stored as directed.
Applications
Study enzyme kinetics and screen small molecule inhibitors for drug discovery and high throughput screening (HTS) applications.
Shipping Temperature
-80°C
Notes
Contraindications
The final concentration of DMSO in the assay should not exceed 1%.
Warnings
Avoid freeze/thaw cycles
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
PIM1激酶检测试剂盒
82525-01 96次
-20°C PIM1激酶检测试剂盒 82525-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Li M.-Y., et al., 2020 J Clin Invest 130 (8) : 4301-4319.
Pang F., et al., 2023 Cancer Gene Ther. 30(12) :1636-1648.
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