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RET（转染重排蛋白）是胶质细胞源性神经营养因子（GDNF）家族配体（GFLs）的受体酪氨酸激酶，存在三种异构体，其中RET51和RET9最为常见。RET的激活过程中，GFLs首先与糖基磷脂酰肌醇（GPI）锚定的共受体形成复合物，该复合物会招募两个RET分子，使其发生自身磷酸化，进而激活RAS/丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）和磷酸肌醇3-激酶（PI3K）/AKT信号通路。该蛋白参与肾脏发育、细胞增殖、分化和存活过程。导致该蛋白失活的遗传性突变可引发先天性巨结肠病、低通气综合征以及肾脏和泌尿道畸形，而激活突变则会导致多发性内分泌腺瘤病2型（MEN2）。研究表明，导致蛋白持续激活的激活突变或染色体重排在乳头状甲状腺癌（PTC）等多种癌症类型中发挥重要作用。2020年，小分子抑制剂塞尔帕替尼获批用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌，但溶剂前沿突变（SFMs）导致了治疗耐药性的产生。对该蛋白的作用、突变影响以及新药研发的深入研究，将改善RET相关疾病患者的治疗结局。
RET激酶检测试剂盒旨在通过 ADP-Glo 作为检测试剂，测定 RET（转染重排）酪氨酸激酶的活性，用于筛选和特征分析应用。该试剂盒采用便捷的 96 孔板格式，配备足够的纯化 RET（658 位氨基酸至末端）、激酶底物、ATP 和激酶检测缓冲液，可进行 100 次酶促反应。
Assay Kit Format
Luminescent
Species
Human
Materials Required But Not Supplied
- ADP-Glo™ Kinase Assay (Promega #V6930)
- DTT (Dithiothreitol), 1M, optional
- Microplate reader capable of reading luminescence
- Adjustable micropipettor and sterile tips
- 30°C incubator
Target(s)
RET
UniProt #
P07949
Stability
This assay kit will perform optimally for up to 6 months from date of receipt when the materials are stored as directed.
Applications
Study enzyme kinetics and screen small molecule inhibitors for drug discovery and high throughput screening (HTS) applications.
Shipping Temperature
-80°C
Notes
Contraindications
The final concentration of DMSO in the assay should not exceed 1%.
Warnings
Avoid freeze/thaw cycles
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
RET激酶检测试剂盒
82575-01 96次
-20°C RET激酶检测试剂盒 82575-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Mulligan L. M., 2014 Nature Reviews Cancer 14:173-186.
Vodopivec D. and Hu M., 2022 Ther Adv Med Oncol. 14:17588359221101691.
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