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YES1（山口肉瘤病毒癌基因同源物1）是SFK（Src激酶家族）非受体酪氨酸激酶蛋白家族的成员。它参与细胞周期、细胞增殖和存活过程。YES1可与血管内皮生长因子受体（VEGFR）等受体酪氨酸激酶、G蛋白偶联受体以及细胞因子受体结合，从而作用于多种信号通路。例如，在结直肠癌中，YES1与SRC可使CD95受体发生磷酸化，使其功能从促凋亡转变为促存活。YES1是一种癌基因，在肝细胞癌（HCC）、黑色素瘤、前列腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）等多种癌症类型中常过度表达，可作为这些癌症的生物标志物。YES1的过度表达会影响表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）和靶向HER2药物的治疗效果，通过YES1基因扩增使肿瘤对治疗产生耐药性。达沙替尼是一种获批用于治疗慢性髓系白血病和急性淋巴细胞白血病的多靶点TKI抑制剂，研究证实其可在体内克服HER2相关的耐药性。然而，这类泛TKI抑制剂存在毒性问题。截至2022年，仅有一种特异性YES1抑制剂CH6953755处于研究阶段。开发高特异性的YES1抑制剂可能在肿瘤治疗领域具有重要价值。
YES1激酶检测试剂盒采用 ADP-Glo 作为检测试剂，旨在测定 YES1（山形肉瘤病毒癌基因同源物 1）酪氨酸激酶活性，适用于筛选和表征相关研究。该试剂盒采用便捷的 96 孔板格式，配备可满足 100 次酶促反应的足量纯化 YES1、激酶底物、ATP 以及激酶检测缓冲液。
Assay Kit Format
Luminescent
Species
Human
Materials Required But Not Supplied
- ADP-Glo™ Kinase Assay (Promega #V6930)
- DTT (Dithiothreitol), 1M, optional
- Microplate reader capable of reading luminescence
- Adjustable micropipettor and sterile tips
- 30°C incubator
Target(s)
YES1
UniProt #
P07947
Stability
This assay kit will perform optimally for up to 6 months from date of receipt when the materials are stored as directed.
Applications
Study enzyme kinetics and screen small molecule inhibitors for drug discovery and high throughput screening (HTS) applications.
Shipping Temperature
-80°C
Notes
Contraindications
The final concentration of DMSO in the assay should not exceed 1%.
Warnings
Avoid freeze/thaw cycles
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
YES1激酶检测试剂盒
82556-01 96次
-20°C YES1激酶检测试剂盒 82556-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Garmendia I., et al., 2022 Mol Cancer Ther 21(9): 1371-1380.
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