阿法替尼

阿法替尼，Afatinib，Cas号 850140-72-6，纯度: 99.90%，是一种 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2 (IC50=0.5/0.4/10/14 nM)，具有不可逆性和口服活性。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

关键词

阿法替尼

所属分类

抑制剂

目录号

T21312

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阿法替尼，Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2 (IC₅₀=0.5/0.4/10/14 nM)，具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。

生物活性

产品描述	Afatinib (BIBW 2992) is an EGFR family inhibitor that inhibits EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, and HER2 (IC₅₀=0.5/0.4/10/14 nM) with irreversible and oral activity. Afatinib has antitumor activity.
靶点活性 (IC₅₀)	EGFR:0.5 nM, EGFR (L858R):0.4 nM, HER2:14 nM, EGFR (L858R/T790M):10 nM
体外活性	方法: NSCLC 细胞 NCI-H1975、NCI-H1781、HCC827 和 A549 用 Afatinib (0.0001-10 µM) 处理 72 h，通过 MTS assay 检测细胞活力。结果: Afatinib 抑制携带野生型 (H1666) 或 L858R/T790M (NCI-H1975) EGFR 的肿瘤细胞系的存活。Afatinib 对表达 HER2 776insV (NCI-H1781) 或 EGFR E746_A750del (HCC827) 的 NSCLC 细胞系同样有效，但对表达野生型 EGFR 和 HER2 但同时携带致癌 Kras G12S 点突变的 A549 细胞没有活性。[1] 方法: 过表达野生型或突变型 HER2 的 BEAS-2B 细胞用 Afatinib (0.1 µM) 处理 6 h，通过 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果: Afatinib 治疗抑制了 HER2、EGFR 和 AKT 的磷酸化。[2]
体内活性	方法: 为检测体内抗肿瘤活性，将 Afatinib (20 mg/kg，1.8% HP-beta-CD + 5% acetic acid (10%) + aqueous Natrosol (0.5%)) 灌胃给药给携带 A431 异种移植物的 NMRI-nu/nu 小鼠，每天一次，持续 25 天。结果: Afatinib 导致肿瘤显著消退，累计治疗/对照肿瘤体积比 (T/C 比) 为 2%，EGFR 和 AKT 磷酸化下调。[1]
别名	阿法替尼, BIBW 2992, Afatinib free base

化学信息

分子量	485.94
分子式	C₂₄H₂₅ClFN₅O₃
CAS No.	850140-72-6
Smiles	N(C=1C2=C(C=C(O[C@H]3CCOC3)C(NC(/C=C/CN(C)C)=O)=C2)N=CN1)C4=CC(Cl)=C(F)C=C4
密度	1.380 g/cm3

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
阿法替尼	T21312-01	1mg	-20°C
阿法替尼	T21312-02	2mg	-20°C
阿法替尼	T21312-03	5mg	-20°C
阿法替尼	T21312-04	10mg	-20°C
阿法替尼	T21312-05	25mg	-20°C
阿法替尼	T21312-06	50mg	-20°C
阿法替尼	T21312-07	100mg	-20°C
阿法替尼	T21312-08	200mg	-20°C
阿法替尼	T21312-09	500mg	-20°C
阿法替尼	T21312-10	1mLx10mM in DMSO	-20°C
操作手册	1	1	常温

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FAQ
1.Li D, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4702-11.

2.Suzawa K, et al. Antitumor effect of afatinib, as a human epidermal growth factor receptor 2-targeted therapy, in lung cancers harboring HER2 oncogene alterations. Cancer Sci. 2016 Jan;107(1):45-52.