- 产品描述
- 产品组分
- 文件资源
- 营销中心
- 注意事项
- FAQ
- 文献追踪
-
贾纳斯激酶（JAKs）是一类胞内非受体酪氨酸激酶家族，包含JAK1、JAK2、JAK3和TYK2（酪氨酸激酶2），在炎症过程的调控中发挥重要作用。JAKs含有一个无催化活性的假激酶调节结构域（JH2），其作为负调节因子发挥作用，同时还含有一个活性激酶结构域（JH1）。与血液系统和免疫相关疾病相关的JAK蛋白突变大多发生在JH2结构域，会导致JAK2活性增强或细胞因子诱导的信号传导减弱。迄今为止开发的大多数抑制剂均以JH1结构域为靶点，不仅无法完全治愈疾病，还会通过抑制正常的细胞因子信号传导引发明显的副作用。近期研究表明，JH2假激酶结构域可为选择性抑制剂的研发提供理想靶点，有望在治疗骨髓增殖性肿瘤（MPNs）等疾病的同时，将副作用降至最低。此类抑制剂的开发将为癌症治疗开辟新途径。
JAK1(JH2假激酶结构域)抑制剂筛选检测试剂盒是一种基于荧光偏振的检测方法，旨在筛选和分析可从 JAK1（贾纳斯激酶1）JH2 假激酶结构域上置换荧光标记探针（JH2 探针1）的小分子化合物。该试剂盒采用便捷的384孔板形式，包含足够用于384次反应的重组人JAK1（JH2 假激酶结构域）、缓冲液以及荧光标记的JH2探针1。
该检测方法基于待测化合物与JH2探针针对纯化JAK1（JH2假激酶结构域）的竞争作用。在有无抑制剂的情况下，将JH2探针1与JAK1（JH2假激酶结构域）共同孵育。当JH2探针1与JH2假激酶结构域结合时，由于其运动受限会产生较高的荧光偏振（FP）值。竞争性抑制剂会阻止探针与JH2假激酶结构域结合，因此大部分探针以游离形式存在，荧光偏振值较低。与无抑制剂的对照组相比，荧光偏振值的下降程度与抑制剂浓度成正比。
Assay Kit Format
Fluorescence Polarization
Species
Human
aterials Required But Not Supplied
- Microplate reader capable of reading fluorescence polarization
- Adjustable micropipettor and sterile tips
- Rotating or rocker platform
Target(s)
JAK1
UniProt #
P23458
Stability
This assay kit will perform optimally for up to 6 months from date of receipt when the materials are stored as directed.
Applications
Screening & profiling of small molecules able to displace the JH2 probe 1 from the ATP binding site of JAK1 (JH2 Pseudokinase Domain).
Shipping Temperature
-80°C
Notes
Contraindications
The final concentration of DMSO in the assay should not exceed 1%.
Warnings
Avoid freeze/thaw cycles
Scientific Category
Non-Receptor
Regulatory Status
Research Use Only
-
产品组分
内容 型号
规格 储存温度
生物素化VEGFR1:VEGF165抑制剂筛选化学发光检测试剂盒
82632-01 96次
-20°C 生物素化VEGFR1:VEGF165抑制剂筛选化学发光检测试剂盒 82632-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
-
营销中心
-
注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
-
References
Wang L., et al., 2024 Front Pharmacol. 14:1307860.
在线留言
如果您对我们的产品感兴趣，请留下您的信息，我们将尽快与您联系，谢谢！
艾维缔官网
艾德官网
B站IVDSHOW
抖音军哥聊表观
视频号艾维缔
小红书艾维缔
快手表观盒子
表观遗传学
联系我们
