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PI3（磷酸肌醇3）激酶，即磷脂酰肌醇3激酶，是一类可分为四个类别的蛋白质家族：Ⅰ类、Ⅱ类、Ⅲ类和Ⅳ类。Ⅰ类PI3K在被酪氨酸激酶受体和G蛋白偶联受体激活后，可将磷脂酰肌醇（4,5）-二磷酸（PI(4,5)P₂）转化为磷脂酰肌醇（3,4,5）-三磷酸（PI(3,4,5)P₃）。这类激酶为异二聚体蛋白，包含调节亚基和催化亚基。p110（催化亚基）与p85（调节亚基）形成的异二聚体属于ⅠA类。p110和p85各有三种亚型。p110α为广泛表达型，p85α是p85中含量最丰富的亚型。Ⅰ类PI3K主要通过激活蛋白激酶B（PKB）以及PI3K/AKT/mTOR通路参与细胞信号传导。这些激酶的功能异常会影响细胞的生长与分化，而p110α的突变与癌症发生相关。美国食品药品监督管理局（FDA）已批准至少三种亚型特异性抑制剂用于治疗淋巴瘤和白血病。进一步的研究将助力开发出选择性更强、耐受性良好且能规避耐药性产生的抑制剂。
PI3 Kinase(P110α/P85α)激酶检测试剂盒旨在通过 ADP-Glo 作为检测试剂，测定 PI3 激酶（p110α/p85α）复合物的激酶活性，适用于筛选和特征分析类应用。该试剂盒采用便捷的 96 孔板格式，配备足量的纯化重组 PI3 激酶（p110α/p85α）、激酶底物、ATP 以及激酶检测缓冲液，可满足 100 次酶促反应的需求。
Assay Kit Format
Luminescent
Species
Human
Materials Required But Not Supplied
- ADP-Glo™ Kinase Assay (Promega #V6930)
- DTT (Dithiothreitol), 1M, optional
- Microplate reader capable of reading luminescence
- Adjustable micropipettor and sterile tips
- 30°C incubator
Target(s)
p110α, p85α
UniProt #
P27986
Stability
This assay kit will perform optimally for up to 6 months from date of receipt when the materials are stored as directed.
Applications
Study enzyme kinetics and screen small molecule inhibitors for drug discovery and high throughput screening (HTS) applications.
Shipping Temperature
-80°C
Notes
Contraindications
- The final concentration of DMSO in the assay should not exceed 1%.
- The PI3K lipid substrate is shipped separately on ice. Please store it at 4°C upon arrival (DO NOT FREEZE the PI3K lipid substrate).
Warnings
Avoid freeze/thaw cycles
Scientific Category
Kinases
Regulatory Status
Research Use Only
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
PI3 Kinase(P110α/P85α)激酶检测试剂盒
82108-01 96次
-20°C PI3 Kinase(P110α/P85α)激酶检测试剂盒 82108-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Vanhaesebroeck B., et al., 2021, Nature Reviews Drug Discovery 20: 741-769.
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