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贾纳斯激酶(JAKs)是一类胞内非受体酪氨酸激酶家族,包含Jak1、Jak2、Jak3和TYK2,被认为是炎症过程中的重要调节因子。JAKs含有一个无催化活性的假激酶调节结构域(JH2)以及一个活性激酶结构域(JH1)。由于这些酶在JH1活性位点具有高度同源性,选择性抑制某一种特定的Jak是一项具有挑战性的任务。近期研究表明,假激酶结构域(JH2)可为选择性抑制剂的研发提供理想的变构位点。
TYK2 JH2假激酶结构域抑制剂筛选试剂盒专为筛选和分析可从TYK2的JH2结构域上置换荧光标记探针(JH2探针1)的小分子化合物而设计。该检测方法基于待测化合物与JH2探针竞争结合纯化的TYK2 JH2结构域。使用此试剂盒,仅需在微孔板上完成一步操作即可进行筛选。将JH2探针1与含TYK2 JH2的样品孵育,可引发荧光偏振值的变化。使用能够测定荧光偏振的荧光微孔板读板机即可检测FP信号。
Assay Kit Format
Fluorescence Polarization
Species
Human
Supplied As
This kit comes in a convenient 384-well format, with enough recombinant human TYK2 JH2 and fluorescently labeled ATP binding site tracer (JH2 probe 1) for 384 reactions.
Materials Required But Not Supplied
Adjustable micropipettor and sterile tips
Microplate reader capable of reading fluorescence polarizationTarget(s)
TYK2
UniProt #
P29597
Stability
Up to 6 months from date of receipt, when stored as recommended.
Instructions for Use
See assay protocol for detailed instructions.
Shipping Temperature
-80°C
Contraindications
Keep final DMSO concentration at or below 1%.
Warnings
Avoid freeze/thaw cycles.
Scientific Category
Kinase
Regulatory Status
Research Use Only
关键词:- TYK2 JH2假激酶结构域抑制剂筛选检测试剂盒
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
TYK2 JH2假激酶结构域抑制剂筛选检测试剂盒
78107-01 384次
-20°C TYK2 JH2假激酶结构域抑制剂筛选检测试剂盒 78107-02 768次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后,按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Wrobleski, S. T., et al. J. Med. Chem. 2019, 62(20): 8973-8995.
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