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PKM1和PKM2是PKM基因的不同剪接产物，二者均能催化磷酸烯醇式丙酮酸（PEP）转化为丙酮酸。M1亚型（PKM1）在肌肉和脑组织中表达，而M2亚型则在胚胎发生过程、脂肪组织和胰岛中表达，也是癌细胞中占主导的存在形式。PKM1占成熟β细胞代谢活性的90%，对磷酸烯醇式丙酮酸的代谢和胰岛素分泌至关重要。研究发现，PKM1可通过激活糖分解代谢并诱导自噬/线粒体自噬，在细胞依赖的特定背景下促进肿瘤生长。因此，靶向PKM1的治疗药物开发有望在肿瘤学领域发挥重要作用，例如用于治疗小细胞肺癌（SCLC）。
PKM1 激酶抑制检测试剂盒旨在通过 Kinase-Glo Max 作为检测试剂，用于筛选和表征应用，测定人源 PKM1（丙酮酸激酶 M1，也称为 PKM1/M1 亚型）的抑制活性。该检测试剂盒采用便捷的 96 孔和 384 孔板格式，配备足量的纯化 PKM1、磷酸烯醇式丙酮酸（PEP）、ADP 以及激酶检测缓冲液，可满足 100 或 400 次酶促反应的需求。
Assay Kit Format
Luminescent
Species
Human
Supplied As
The assay kit comes in a convenient 96-well and 384-well format, with enough purified PKM1, Phosphoenolpyruvate (PEP), ADP, and kinase assay buffer for 100 and 400 enzyme reactions.
Materials Required But Not Supplied
- Kinase-Glo® Max (Promega #V6071)
- Microplate reader capable of reading luminescence
- Adjustable micropipettor and sterile tips
Target(s)
PKM1
UniProt #
P14618
Stability
This assay kit will perform optimally for up to 6 months from date of receipt when the materials are stored as directed.
Instructions for Use
See assay kit data sheet for detailed protocol.
Applications
Study enzyme kinetics and screen small molecule inhibitors for drug discovery and high throughput screening (HTS) applications.
Shipping Temperature
-80°C (dry ice)
Notes
Contraindications
The final concentration of DMSO in the assay should not exceed 1%.
Warnings
Avoid freeze/thaw cycles.
Scientific Category
Cancer Therapy Target (CTT), Kinases
Regulatory Status
Research Use Only
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
PKM1激酶抑制检测试剂盒
84136-01 96次
-20°C PKM1激酶抑制检测试剂盒 84136-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Wrobleski, S. T., et al. J. Med. Chem. 2019, 62(20): 8973-8995.
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