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PARP2，也被称为聚（ADP-核糖）聚合酶2或NAD+ ADP-核糖基转移酶2，属于PARP家族。ADP核糖基化是指向蛋白质上添加一个ADP-核糖单元，是一种可逆的蛋白质翻译后修饰，主要参与DNA损伤反应（DDR）通路。聚ADP核糖基化（称为PAR化）是指添加线性或分支的ADP-核糖链。PARP2参与DNA修复（PARP总活性中仅有10%来自PARP2），同时也与氧化应激和线粒体分裂相关。DDR通路和氧化应激通路的功能异常可能会引发肿瘤发生。PARP2的基因敲除研究揭示了其在脂肪生成、精子发生和胸腺细胞存活中的作用。它还是雌激素受体（ER）、过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）等核受体的辅因子。PARP2在前列腺癌中过表达，并可能通过FOXA1（叉头框蛋白A1）/雄激素受体（AR）通路促进疾病发展。PARP抑制剂已成功应用于癌症治疗，临床上获批的抑制剂同时靶向PARP1和PARP2。进一步阐明PARP2相关的分子通路及其对疾病的作用机制，将持续为PARP2相关疾病的新型治疗方法开辟道路。
PARP2奥拉帕尼竞争性抑制检测试剂盒是一种竞争性荧光偏振（FP）检测试剂盒，旨在测定聚腺苷二磷酸核糖聚合酶2（PARP2）与含有PARP2抑制剂奥拉帕尼的荧光探针形成复合物的过程。当探针与PARP2结合时，荧光偏振值较高。当待测化合物能够与PARP2上与奥拉帕尼相同的位点结合时，含奥拉帕尼的荧光探针会从PARP2上解离并留在溶液中，导致荧光偏振值降低。PARP2 奥拉帕尼竞争性抑制检测试剂盒采用便捷的96孔板格式，配备了纯化的PARP2酶（氨基酸2-583位）、含奥拉帕尼的荧光标记探针以及可进行100次酶促反应的检测缓冲液。
PARP2 与含奥拉帕尼的荧光探针结合，形成复合物。该复合物在受到偏振激发光照射时，会因在溶液中运动受限而发射高度偏振的光。当存在待测化合物（A）时，如果该化合物在 PARP2 上的结合位点与奥拉帕尼相同，PARP2 可能会与待测化合物结合，也可能会与含奥拉帕尼的荧光探针结合。若待测化合物与 PARP2 结合， 含奥拉帕尼的荧光探针则会留在溶液中并自由旋转，表现为荧光偏振（FP）值较低。FP 值的降低与待测化合物对 PARP2 的竞争性结合呈正比关系。
Assay Kit Format
Fluorescence Polarization
Species
Human
Materials Required But Not Supplied
- Adjustable micropipettor and sterile tips
- Rotating or rocker platform
- Fluorescent microplate reader capable of measuring fluorescence polarization (λexc=485/20 nm and detection at λem=528/20 nm)
Target(s)
PARP2
UniProt #
Q9UGN5
Stability
This assay kit will perform optimally for up to 6 months from date of receipt when the materials are stored as directed.
Applications
- Screen molecules that bind to PARP2 in the same binding site as Olaparib for drug discovery high-throughput screening (HTS) applications.
- Determine IC50 values of PARP2 inhibitors with the same binding site as Olaparib.
Shipping Temperature
-80°C
Contraindications
- This assay kit is compatible with up to 1% final DMSO concentration.
- Fluorescent compounds that have λexc=485/20 nm and detection at λem=528/20 nm can interfere with the readouts.
Avoid freeze/thaw cycles
Scientific Category
Cancer Therapy Target
Regulatory Status
Research Use Only
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
Notch1:DLL4[生物素化]抑制剂筛选化学发光检测试剂盒
82284-01 96次
-20°C Notch1:DLL4[生物素化]抑制剂筛选化学发光检测试剂盒 82284-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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文件内容
资源说明
82284-Notch1:DLL4[生物素化]抑制剂筛选化学发光检测试剂盒
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注意事项
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FAQ
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References
Gui B., et al., 2019 Proc Natl Acad Sci USA 116 (29): 14573-14582.
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