磷酸鲁索利替尼

磷酸鲁索利替尼，Ruxolitinib phosphate，Cas号 1092939-17-7，纯度: >99.99%，是一种 JAK1/2抑制剂，IC50分别为3.3 nM/2.8 nM，对 JAK1/2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

关键词

磷酸鲁索利替尼

所属分类

抑制剂

目录号

T3043

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磷酸鲁索利替尼，Ruxolitinib phosphate （INCB18424 phosphate）是一种 JAK1/2抑制剂，IC₅₀分别为3.3 nM/2.8 nM，对 JAK1/2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。

生物活性

产品描述	Ruxolitinib phosphate (INCB18424 phosphate) is a JAK1/2 inhibitor with IC₅₀ of 3.3 nM/2.8 nM. Its selectivity for JAK1/2 is more than 130 times that of JAK3.
靶点活性 (IC₅₀)	JAK1:3.3 nM, JAK3:428 nM, JAK2:2.8 nM, Tyk2:19 nM
体外活性	方法：小鼠主动脉血管平滑肌细胞（VSMC），用ruxolitinib（0nM，10nM，50nM和100nM）处理24小时或48小时或用ruxolitinib（0nM，10nM，50nM和100nM）或AG490（50μM）预处理6小时，然后用或不用血小板衍生生长因子-BB（PDGF-BB）（20ng / mL）再处理24小时，WesternBlot迹检测JAK2和STAT3的水平。结果：PDGF-BB处理的VSMCs在用Ruxolitinib处理时细胞活力降低，Ruxolitinib 通过靶向 JAK2/STAT3 信号通路部分抑制 VSMC 细胞的生长。[3]
体内活性	方法：在aGVHD小鼠中，口服Ruxolitinib（10mg/kg或30mg/kg，每天两次，持续20天）进行转录组学分析。结果：注意到aGVHD BMSC 中 JAK/STAT 通路的显着上调并分别导致aGVHD小鼠寿命延长50天和150天。[1] 方法：在小鼠大脑中动脉闭塞（MCAO）后30分钟用4种不同剂量的Ruxolitinib（30、60、90和120mg / kg）通过口服强饲法每天两次，持续三天。结果：30 mg/kg Ruxolitinib不影响神经功能缺损或梗死体积，60 mg/kg Ruxolitinib在MCAO后3天显著降低了梗死面积，90mg/kg Ruxolitinib 改善了神经功能缺损。[2]
细胞实验	Ruxolitinib phosphate is dissolved in 0.2% DMSO. Cells are seeded at 2000/well of white bottom 96-well plates, treated with compounds from DMSO stocks (0.2% final DMSO concentration), and incubated for 48 hours at 37°C with 5% CO2. Viability is measured by cellular ATP determination using the Cell-Titer Glo luciferase reagent or viable cell counting. Values are transformed to percent inhibition relative to vehicle control, and IC50?curves are fitted according to nonlinear regression analysis of the data using PRISM GraphPad.
别名	磷酸鲁索利替尼, Ruxolitinib (INCB-18424) phosphate, INCB018424 phosphate, INCB018424, INC424, INC 424 phosphate

化学信息

分子量	404.36
分子式	C₁₇H₂₁N₆O₄P
CAS No.	1092939-17-7
Smiles	OP(O)(O)=O.N#CC[C@H](C1CCCC1)n1cc(cn1)-c1ncnc2[nH]ccc12
密度	no data available

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
磷酸鲁索利替尼	T3043-01	5mg	-20°C
磷酸鲁索利替尼	T3043-02	10mg	-20°C
磷酸鲁索利替尼	T3043-03	25mg	-20°C
磷酸鲁索利替尼	T3043-04	50mg	-20°C
磷酸鲁索利替尼	T3043-05	100mg	-20°C
磷酸鲁索利替尼	T3043-06	200mg	-20°C
操作手册	1	1	常温

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FAQ
1.Lin Y, et al. Ruxolitinib improves hematopoietic regeneration by restoring mesenchymal stromal cell function in acute graft-versus-host disease. J Clin Invest. 2023 Aug 1;133(15):e162201.

2.Zhu H, et al. Janus Kinase Inhibition Ameliorates Ischemic Stroke Injury and Neuroinflammation Through Reducing NLRP3 Inflammasome Activation via JAK2/STAT3 Pathway Inhibition. Front Immunol. 2021 Jul 22;12:714943.

3.Song HT,et al. Ruxolitinib attenuates intimal hyperplasia via inhibiting JAK2/STAT3 signaling pathway activation induced by PDGF-BB in vascular smooth muscle cells. Microvasc Res. 2020 Nov;132:104060.