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胰岛素降解酶(IDE)是一种硫醇敏感的锌金属肽酶,是体内主要的胰岛素降解蛋白酶,可介导胰岛素信号的终止。1 除了在糖尿病发病机制中调节胰岛素作用外,IDE还在水痘-带状疱疹病毒感染以及淀粉样蛋白-β(一种与阿尔茨海默病相关的肽)的降解中发挥作用。ML-345是一种小分子抑制剂,可选择性靶向IDE中的半胱氨酸819,其半数有效浓度(EC50)为188 nM。2 与一系列具有活性半胱氨酸残基的酶相比,它对IDE的选择性高出10倍。2
Formal Name
5-fluoro-2-
[2-(4- morpholinyl)-5- (4-morpholinyl sulfonyl) phenyl]-1,2- benzisothiazol- 3(2H)-one CAS Number
1632125-79-1
Molecular Formula
C21H22FN3O5S2
Formula Weight
479.5
Purity
≥95%
Formulation
A crystalline solid
Solubility
DMF: 5 mg/mlDMF:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/mlDMSO: 1 mg/ml
λmax
225, 265 nm
SMILES
O=C(C(C=C(F)C=C1)=C1S2)N2C3=CC(S(N4CCOCC4)(=O)=O)=CC=C3N5CCOCC5
InChi Code
InChI=1S/C21H22FN3O5S2/c22-15-1-4-20-17(13-15)21(26)25(31-20)19-14-16(32(27,28)24-7-11-30-12-8-24)2-3-18(19)23-5-9-29-10-6-23/h1-4,13-14H,5-12H2
InChi Key
FVKOFZKSMMIUTL-UHFFFAOYSA-N
关键词:- ML-345
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产品组分
内容
型号
规格 储存温度
ML-345 17633-01 1mg -20°C ML-345 17633-02 5mg -20°C ML-345 17633-03 10mg -20°C 操作手册
1 1 常温
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后,按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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Product Description References
1. Maianti, J.P., McFedries, A., Foda, Z.H., et al. Anti-
diabetic activity of insulin- degrading enzyme inhibitors mediated by multiple hormones. Nature 511(7507), 94-98 (2014). 2. Bannister, T.D., Wang, H., Abdul-Hay, S.O., et al. ML345, a small-
molecule inhibitor of the insulin- degrading enzyme (IDE). 1 R03 DA024888-01 (MLSCN cycle 6), 1-41 (2014).
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