利伐塞班

利伐塞班，Rivaroxaban，是一种有效的Xa因子小分子抑制剂。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

关键词

利伐塞班

所属分类

抑制剂

目录号

A4338

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利伐塞班，Rivaroxaban，5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基)-1,3-恶唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺，是一种有效的Xa因子小分子抑制剂。Xa因子是一种凝血因子，在血液凝血途径中扮演重要角色，导致凝血酶的产生和凝块的形成。Rivaroxaban通过Tyr288与氯噻吩基部分的氯取代基之间的相互作用，结合于Xa因子S1口袋的Tyr288部位。抑制作用可逆(koff = 5x10-3s-1)而迅速(kon = 1.7x107mol/L-1 s-1)，且具有浓度依赖性(Ki = 0.4 nmol/L)。近期Rivaroxaban也用于VTE治疗、预防急性冠脉综合征患者的心血管疾病、预防房颤患者中风的研究中[1]。

参考文献：
[1] Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, and Volker Laux. Rivaroxaban: a new oral factor Xa inhibitor. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30(3): 376-381

物理外观	A solid
CAS号	366789-02-8
分子式	C₁₉H₁₈ClN₃O₅S
分子量	435.88
化学名称	5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2-carboxamide
溶解度	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥13.9 mg/mL in DMSO with gentle warming
SMILES	O=C(c([s]1)ccc1Cl)NC[C@@H](CN1c(cc2)ccc2N(CCOC2)C2=O)OC1=O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰
SDF文件	Download SDF

IC50和靶点

生物活性描述

利伐沙班（BAY 59-7939）是一种强效、选择性和直接的 Xa 因子（FXa）抑制剂，具有很强的抗 FXa 效力，IC50 为 0.7 nM，Ki 为 0.4 nM。

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
利伐塞班	A4338-01	1mL(10mM in DMSO)	-20°C
利伐塞班	A4338-02	5mg	-20°C
利伐塞班	A4338-03	10mg	-20°C
利伐塞班	A4338-04	50mg	-20°C
操作手册	1	1	常温

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Product Description References

1. Hirsh, J., Fuster, V., Ansell, J., et al. American heart association/american college of cardiology foundation guide to warfarin therapy. J. Am. Coll. Cardiol. 41(9), 1633-1652 (2003).

2. Breckenridge, A., and Orme, M.L. The plasma half lives and the pharmacological effect of the enantiomers of warfarin in rats. Life Sci. II 11(7), 337-345 (1972).

Product Citations

Shiozawa, A., Yamaori, S., Kamijo, S., et al. Effects of acid and lactone forms of statins on S-warfarin 7-hydroxylation catalyzed by human liver microsomes and recombinant CYP2C9 variants (CYP2C9.1 and CYP2C9.3). Drug Metab. Pharmacokinet. 36, 100364 (2021).