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AMG510是K-RasG12C的共价抑制剂。1 它可抑制MIA PaCa-2细胞中表皮生长因子（EGF）诱导的ERK1/2磷酸化（半数抑制浓度=68 nM）。AMG 510会降低表达K-RasG12C的MIA PaCa-2细胞的活力，但对表达K-RasG12S的A549细胞无此作用（半数抑制浓度分别为5 nM和36,500 nM）。在体内，在MIA PaCa-2小鼠异种移植模型中，AMG 510（10、30和100 mg/kg）可减少肿瘤内ERK1/2的磷酸化并缩小肿瘤体积。
Formal Name
(1R)-6-fluoro-
7-(2-fluoro-6- hydroxyphenyl)- 1-[4-methyl-2- (1-methyl ethyl)-3- pyridinyl]-4- [(2S)-2-methyl- 4-(1-oxo-2- propen-1-yl)- 1-piperazinyl]- pyrido[2,3-d] pyrimidin-2 (1H)-one CAS Number
2296729-00-3
Synonyms
- Sotorasib
Molecular Formula
C30H30F2N6O3
Formula Weight
560.6
Purity
≥98%
Formulation
A solid
Solubility
DMF: 25 mg/mlDMF:PBS (pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/mlDMSO: 20 mg/mlEthanol: 1 mg/ml
λmax
214 nm
SMILES
O=C1N=C(N2CCN(C(C=C)=O)CC2C)C3=CC(F)=C(C4=C(O)C=CC=C4F)N=C3N1C5=C(C(C)C)N=CC=C5C
InChi Code
InChI=1S/C30H30F2N6O3/c1-6-23(40)36-12-13-37(18(5)15-36)28-19-14-21(32)26(24-20(31)8-7-9-22(24)39)34-29(19)38(30(41)35-28)27-17(4)10-11-33-25(27)16(2)3/h6-11,14,16,18,39H,1,12-13,15H2,2-5H3
InChi Key
NXQKSXLFSAEQCZ-UHFFFAOYSA-N
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产品组分
内容
型号
规格 储存温度
AMG510 29465-01 1mg -20°C AMG510 29465-02 5mg -20°C AMG510 29465-03 10mg -20°C AMG510 29465-04 25mg -20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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Product Description References
1. Lanman, B.A., Allen, J.R., Allen, J.G., et al. Discovery of a covalent inhibitor of KRASG12C (AMG 510) for the treatment of solid tumors. J. Med. Chem. 63(1), 52-65 (2020).
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