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KRAS是RAS/MAPK信号通路中的一种重要蛋白质，它能传递来自活化的细胞表面受体的信号，从而促进细胞增殖和存活。KRAS的功能通过在无活性的GDP结合状态和有活性的GTP结合状态之间循环来调控。当KRAS与鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEF）蛋白（包括SOS）结合时会被激活，这些蛋白会启动GDP向GTP的交换。有活性的GTP结合型KRAS可触发下游信号分子（包括RAF、PI3K和RAL）的激活。KRAS可通过切割GTP上的末端磷酸基团，将其转化为GDP，从而实现自我失活。这一失活过程会被GTP酶激活蛋白（GAP）加速。
KRAS已成为极具临床研究价值的靶点，这是因为KRAS蛋白的突变会引发20%-30%的人类癌症。检测患者体内特定KRAS突变体的存在情况，可作为预测各类肺癌和结肠癌疗法成功率的重要标志物。针对KRAS G12C、G12D和G12V的抑制剂研发，为肿瘤学领域带来了广阔前景。
BI-2865是一种非共价泛KRAS抑制剂。BI-2865可与野生型、G12C、G12D、G12V和G13D突变型KRAS结合，其KD值分别为6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865可抑制表达G12C、G12D或G12V突变型KRAS的BaF3细胞的增殖（平均IC50：约140 nM）。1
Species
Human
Purity
≥90%
Format
Solid.
Target(s)
KRAS
Formula
C23H27N7O2S
MW
465.57 Da
Solubility
Soluble in DMSO up to 250 mg/ml.
CAS Registry #
2937327-93-8
References
1. Kim D, et al., 2023 Nature 619: 160-166.
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产品组分
内容
型号
规格 储存温度
BI-2865 82711-01 1mL(10mM in DMSO) -20°C BI-2865 82711-02 1mg -20°C BI-2865 82711-03 5mg -20°C BI-2865 82711-04 10mg -20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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