伐地考昔

伐地考昔，Valdecoxib，CAS No. :181695-72-7，纯度: 99.37%，是可口服的高选择性 COX-2抑制剂，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50值分别为 5 nM 和 140 μM，可用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎以及痛经和经期症状。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

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伐地考昔

所属分类

抑制剂

目录号

T0219

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伐地考昔，Valdecoxib (SC 65872) 是可口服的高选择性 COX-2抑制剂，对 COX-2 和 COX-1 的 IC₅₀值分别为 5 nM 和 140 μM，可用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎以及痛经和经期症状。

生物活性

产品描述	Valdecoxib (SC 65872) is a prescription drug used in the treatment of osteoarthritis, rheumatoid arthritis, and painful menstruation and menstrual symptoms. It is classified as a nonsteroidal anti-inflammatory drug, or NSAID, and should not be taken by anyone allergic to these types of medications.
靶点活性 (IC₅₀)	COX-2:5 nM, COX-1:140 μM
体外活性	Valdecoxib在急慢性炎症大鼠模型中效果显著,气囊炎、足肿胀和非特异性关节炎ED₅₀分别为0.06 mg/kg、5.9 mg/kg和0.03 mg/kg. Valdecoxib单独在体内吸收较慢,在3小时后,最大抑制16%的水肿.相反,VALD-βCd 和VALD-SBE7βCd复合物在体内具有高吸收率,在1小时内能够抑制超过50%的水肿,3小时后,抑制水肿的最大百分比为66%.Valdecoxib口服给药抑制大鼠角叉菜胶脚垫水肿,ED₅₀=10.2 mg/kg.在大鼠非特异性关节炎模型中,口服给药Valdecoxib具有慢性抗炎活性,ED₅₀=0.032 mg/kg/天.患有角叉菜胶气囊炎的大鼠口服给药Valdecoxib能够阻滞炎症部位前列腺素的产生,ED₅₀=0.02 mg/kg.
体内活性	Valdecoxib抑制脂多糖诱导的血浆中PGE2产生（IC₅₀：0.89 μM）,抑制血浆中TxB2产生（IC₅₀：25.4 μM）。Valdecoxib与COX-2结合,Ka为1.1×105 M/s。Valdecoxib对COX-2的总体的饱和结合亲和力为2.6 nM。Valdecoxib在15分钟(DP15)时溶解的百分比为10.5%,其亲水性衍生物(VALD-βCd,VALD-HPβCd和VALD-SBE7βCd 复合物)溶解百分比分别为50%,91%和 93%。
别名	伐地考昔, 代他考昔, SC 65872

化学信息

分子量	314.36
分子式	C₁₆H₁₄N₂O₃S
CAS No.	181695-72-7
Smiles	CC1=C(C(=NO1)C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(S(N)(=O)=O)C=C3
密度	1.303 g/cm3

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
伐地考昔	T0219-01	1mg	-20°C
伐地考昔	T0219-02	5mg	-20°C
伐地考昔	T0219-03	10mg	-20°C
伐地考昔	T1574-04	25mg	-20°C
伐地考昔	T1574-05	50mg	-20°C
伐地考昔	T1574-06	100mg	-20°C
伐地考昔	T1574-07	200mg	-20°C
伐地考昔	T1574-08	1mLx10mM in DMSO	-20°C
操作手册	1	1	常温

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FAQ
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