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磷酸二酯酶(PDEs)通过水解第二信使环磷酸腺苷(cAMP)和环磷酸鸟苷(cGMP),在它们的动态信号调节中发挥重要作用。PDE超家族由11个家族组成,其中PDE4、7和8是cAMP特异性水解酶,因此对cAMP的正负反应具有调节作用。在细胞特异性环境中,人类PDE10A具有多种生物学功能。它参与线粒体的形态维持与清除、细胞凋亡以及小鼠肝脏发育和造血过程。此外,它还与癌症进展相关,如结直肠癌、黑色素瘤、神经胶质瘤和肝细胞癌(HCC)。其多样的功能使其成为治疗多种疾病的高度相关靶点,而PDE10A抑制剂的应用将继续开辟新的治疗途径。
磷酸二酯酶10A2(PDE10A2)检测试剂盒是一种荧光偏振(FP)均相96孔检测试剂盒,专为PDE10A2(磷酸二酯酶10A2)抑制剂的筛选和分析而设计。该检测利用了特定的荧光磷酸盐结合纳米颗粒。该试剂盒包含足够的纯化重组PDE10A2、荧光探针、PDE检测缓冲液、结合剂和稀释剂,可进行100次反应。
该检测方法使用荧光素标记的环磷酸腺苷(用于PDE10A2的cAMP-FAM),其中磷酸基团结合在环核苷酸内。这是一种非常小的分子,旋转速度快(荧光偏振值低)。PDE10A2催化环核苷酸中磷酸二酯键的水解,释放出磷酸基团。在第二步中,游离的磷酸基团被特定的磷酸结合纳米珠(结合剂)识别,形成一个大型复合物,其运动受到限制(荧光偏振值高)。荧光偏振值与PDE10A2的活性成正比。
Assay Kit Format
Fluorescence Polarization
Species
Human
Materials Required But Not Supplied
- Adjustable micropipettor and sterile tips
- Rotating or rocker platform
- Fluorescent microplate reader capable of measuring fluorescence polarization (λex=470 (5 nm bandwidth) and detection at λem=528 (10 nm bandwidth)
Target(s)
PDE10A2
UniProt #
Q9Y233
关键词:- 磷酸二酯酶10A2(PDE10A2)检测试剂盒
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
磷酸二酯酶10A2(PDE10A2)检测试剂盒
60400-01 96次
-20°C 磷酸二酯酶10A2(PDE10A2)检测试剂盒
60400-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后,按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Threlfell S., et al., 2009 Pharmacol Exp Ther. 328(3):785-95.
Menniti F.S., et al., 2007 Curr. Opin. Invesig. Drugs 8(1):54-59.2021 Journal of Cheminformatics
2014 Bioorganic & Medicinal Chemistry
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