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磷酸二酯酶（PDEs）通过水解第二信使环腺苷一磷酸（cAMP）和环鸟苷一磷酸（cGMP），在它们的动态信号调节中发挥重要作用。PDE超家族由11个家族组成，其中PDE4、7和8是cAMP特异性水解酶，因此可调节对cAMP的正负反应。在11个不同的PDE家族中，磷酸二酯酶1（PDE1）亚家族的酶以相互竞争的方式水解cAMP和cGMP。PDE1的催化活性通过其与Ca2+/钙调蛋白的结合而被激活，从而在多种疾病中实现Ca2+和环核苷酸介导的信号整合。PDE1家族包括三种亚型，即PDE1A、PDE1B和PDE1C，它们对cAMP和cGMP的相对亲和力不同。这些同工型在全身各处差异表达，包括心血管、中枢神经系统和其他器官。在大鼠中，PDE1在血管紧张素II输注时会增强肠系膜动脉的血管收缩，并且还能调节心肌细胞和血管平滑肌细胞中的cGMP水解，进而控制平滑肌张力。抑制PDE1可减轻不良心脏重构，并可能成为一种限制硝酸盐耐受性的新型治疗方法。
PDE1C检测试剂盒是一种基于荧光偏振（FP）的均相96孔检测试剂盒，专为PDE1C（磷酸二酯酶1C）抑制剂的筛选和分析而设计。该检测利用了特定的荧光磷酸盐结合纳米颗粒。该试剂盒包含足够的纯化重组PDE1C、荧光探针、PDE检测缓冲液、结合剂和稀释剂，可进行100次反应。
该测定采用荧光素标记的环磷酸腺苷（用于PDE1C时为cAMP-FAM），其中磷酸基团结合在环核苷酸内。这是一种非常小的分子，旋转速度快（荧光偏振值低）。PDE1C催化环核苷酸中磷酸二酯键的水解，释放出磷酸基团。在第二步中，游离的磷酸基团被特定的磷酸结合纳米珠（结合剂）识别，形成一个大型复合物，其运动受到限制（荧光偏振值高）。荧光偏振值与PDE1C的活性成正比。
Assay Kit Format
Fluorescence Polarization
Species
Human
Supplied As
The PDE1C inhibitor screening assay kit comes in a convenient 96-well format, including purified PDE1C enzyme, fluorescently labeled PDE1C substrate (cAMP), binding agent, and PDE assay buffer for 100 enzyme reactions.
Materials Required But Not Supplied
- Adjustable micropipettor and sterile tips
- Rotating or rocker platform
- Fluorescent microplate reader capable of measuring fluorescence polarization (λex=470 (5 nm bandwidth) and detection at λem=528 (10 nm bandwidth)
Target(s)
PDE1C
UniProt #
Q14123
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产品组分
内容 型号
规格 储存温度
磷酸二酯酶1C(PDE1C)检测试剂盒
60312-01 96次
-20°C 磷酸二酯酶1C(PDE1C)检测试剂盒
60312-02 384次
-20°C 操作手册
1 1 常温
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营销中心
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注意事项
保存建议 厂家推荐蓝冰运输。当您收到产品后，按照说明书建议保存于-20°C。 -
FAQ
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References
Kamel R., et al., 2023 Nat Rev Cardiol 20(2):90-108.
Samidurai A., et al., 2021 Pharmacol Ther 226:107858.
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