依塔匹伐

依塔匹伐，Etavopivat，被广泛应用于镰状细胞病及其他遗传性血红蛋白病的转化研究和机制研究。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

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依塔匹伐

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T39753

Etavopivat 是一种高效、选择性且具有口服活性的红细胞丙酮酸激酶（PKR）激活剂，可增强红细胞糖酵解通量和能量代谢，通过改善红细胞变形能力并减少血红蛋白聚合而表现出显著的抗镰状化作用。因此，Etavopivat 被广泛应用于镰状细胞病及其他遗传性血红蛋白病的转化研究和机制研究。

生物活性

产品描述	Etavopivat is a potent, selective, and orally active activator of erythrocyte pyruvate kinase (PKR) that enhances red blood cell glycolytic flux and energy metabolism, exhibiting strong antisickling effects by improving erythrocyte deformability and reducing hemoglobin polymerization. Etavopivat is therefore widely applied in translational and mechanistic studies of sickle cell disease and other inherited haemoglobinopathies.
体外活性	在人红细胞 (RBCs) 中，经 20 μM 的 Etavopivat 处理 4 小时后，显著改善了血红蛋白-氧亲和力并降低了镰变点 (PoS) 指标[1]。
体内活性	在镰状细胞贫血 (SCA) 小鼠模型中，每日口服 Etavopivat (500-1000 mg/kg) 持续 2 周显示出强大的治疗功效，显著提高了红细胞存活率并增加了血红蛋白水平 [1]。此外，在涉及食蟹猴的药效学研究中，口服 Etavopivat (3-22 mg/kg) 持续 5 天表现出剂量依赖性活性。特别是在 8 mg/kg 和 22 mg/kg 剂量下，它诱导了细胞内 ATP 水平的显著增加和 2,3-DPG 水平的降低，在非人灵长类动物模型中证实了其作用机制 [2]。
别名	依塔匹伐, FT-4202, FT4202, FT 4202

化学信息

分子量	457.5
分子式	C₂₂H₂₃N₃O₆S
CAS No.	2245053-57-8
Smiles	S(=O)(=O)(N1CC2=C(C1)CN(C([C@H](CO)C3=CC=CC=C3)=O)C2)C=4C=C5C(=NC4)OCCO5

产品组分

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注意事项

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FAQ
1.Shrestha A, et al. FT-4202, an oral PKR activator, has potent antisickling effects and improves RBC survival and Hb levels in SCA mice. Blood Adv. 2021 May 11;5(9):2385-2390.

2.Schroeder P, et al. Etavopivat, a Pyruvate Kinase Activator in Red Blood Cells, for the Treatment of Sickle Cell Disease. J Pharmacol Exp Ther. 2022 Mar;380(3):210-219.