CRX527

CRX527，CAS No. : 216014-14-1，是一种TLR4激动剂。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

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CRX527

所属分类

抑制剂

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HY-155801

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CRX 527 是一种 TLR4 激动剂。CRX 527 可激活 TLR4 下游的 MyD88 依赖性、TRIF 依赖性以及 TRAF6/NF-κB 信号通路，模拟脂质 A，并调节树突状细胞的抗原加工与提呈。CRX 527 可刺激固有免疫应答，增强疫苗效力。CRX 527 可维持造血组织、脾脏和肠道的结构完整性，减轻辐射诱导的损伤，维持肠道稳态，抑制细胞凋亡 (apoptosis)、炎症反应、氧化应激和 DNA 损伤。CRX 527 可用于急性放射综合征、黑色素瘤、HPV 相关肿瘤以及脑出血的研究。

生物活性	CRX 527 is a TLR4 agonist. CRX 527 activates the MyD88-dependent, TRIF-dependent, and TRAF6/NF-κB signaling pathways downstream of TLR4, mimics lipid A, and regulates antigen processing and presentation by dendritic cells. CRX 527 stimulates innate immune responses and enhances vaccine efficacy. CRX 527 maintains the structural integrity of hematopoietic tissues, spleen and intestine, alleviates radiation-induced damage, preserves intestinal homeostasis, and inhibits apoptosis, inflammatory responses, oxidative stress and DNA damage. CRX 527 can be used in the research of acute radiation syndrome, melanoma, HPV-related tumors and intracerebral hemorrhage^[1]^[2]^[3]^[4].
体外研究 (In Vitro)	CRX 527 (1-100 ng/mL; 24 h) 可在体外上调牛外周血 γδ T 细胞上的 IL-2R 表达，其中 100 ng/mL 时的应答最强^[1]。 CRX 527 (12 h) 可激活小鼠 RAW264.7 和人 THP-1 巨噬细胞，通过减少细胞凋亡、炎症反应及 ROS 生成，保护小鼠 MODE-K 和人 HIEC 肠上皮细胞免受电离辐射诱导的损伤^[2]。 CRX 527 (2-12 h) 可激活小鼠 RAW264.7 巨噬细胞中的 TLR4-MyD88 和 TLR4-TRIF 信号通路^[2]。 CRX 527 (0.04-500 nM; 24 h) 与 OVA CTL 或 OVA 辅助肽偶联后仍保留 TLR4 激活活性，可诱导 D1 树突状细胞产生 IL-12p40，其效力与游离 CRX-527 相近^[3]。 CRX 527 (427-3500 nM; 过夜) 与 OVA CTL 肽偶联后可增强 D1 树突状细胞对 SIINFEKL 表位的 MHC I 类抗原呈递作用，其诱导 B3Z 报告 T 细胞活化的强度高于游离肽或 CRX-527-肽混合物^[3]。 CRX 527 (78.1-5000 nM; 过夜) 与 OVA 辅助肽偶联后，可增强 D1 树突状细胞对 OVA 辅助性 T 细胞表位的 MHC II 类抗原呈递作用，其诱导 OTIIZ 报告基因 T 细胞活化的强度高于游离肽或 CRX-527-肽混合物^[3]。 CRX 527 (7.8-500 nM; 50 h) 与 OVA CTL 肽偶联后，可增强与经脉冲处理的 D1 树突状细胞共培养的初始 OT-I CD8⁺ T 细胞的活化及多功能细胞因子 (IFNγ 和 TNFα) 的产生，其效力优于游离肽或 CRX-527-肽混合物^[3]。 CRX 527 (31-2000 nM; 50 h) 与 OVA 辅助肽偶联后，可增强经脉冲处理的 D1 树突状细胞共培养的初始 OT-II CD4⁺ T 细胞的活化及多功能细胞因子 (IFNγ 和 TNFα) 的产生，其效力优于游离肽或 CRX-527-肽混合物^[3]。 CRX 527 (78.1-5000 nM; 50 h) 与 EnvH 肽偶联后，可增强 D1 树突状细胞对 EnvH 表位的 MHC II 类抗原呈递，相较于游离肽或 CRX-527-肽混合物，其能诱导 3A12 报告基因 T 细胞更强的活化，并诱导初始 MolH CD4⁺ T 细胞产生 TNFα^[3]。 IVDSHOW has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

生物活性

CRX 527 is a TLR4 agonist. CRX 527 activates the MyD88-dependent, TRIF-dependent, and TRAF6/NF-κB signaling pathways downstream of TLR4, mimics lipid A, and regulates antigen processing and presentation by dendritic cells. CRX 527 stimulates innate immune responses and enhances vaccine efficacy. CRX 527 maintains the structural integrity of hematopoietic tissues, spleen and intestine, alleviates radiation-induced damage, preserves intestinal homeostasis, and inhibits apoptosis, inflammatory responses, oxidative stress and DNA damage. CRX 527 can be used in the research of acute radiation syndrome, melanoma, HPV-related tumors and intracerebral hemorrhage^[1]^[2]^[3]^[4].

体外研究
(In Vitro)

CRX 527 (1-100 ng/mL; 24 h) 可在体外上调牛外周血 γδ T 细胞上的 IL-2R 表达，其中 100 ng/mL 时的应答最强^[1]。
CRX 527 (12 h) 可激活小鼠 RAW264.7 和人 THP-1 巨噬细胞，通过减少细胞凋亡、炎症反应及 ROS 生成，保护小鼠 MODE-K 和人 HIEC 肠上皮细胞免受电离辐射诱导的损伤^[2]。
CRX 527 (2-12 h) 可激活小鼠 RAW264.7 巨噬细胞中的 TLR4-MyD88 和 TLR4-TRIF 信号通路^[2]。
CRX 527 (0.04-500 nM; 24 h) 与 OVA CTL 或 OVA 辅助肽偶联后仍保留 TLR4 激活活性，可诱导 D1 树突状细胞产生 IL-12p40，其效力与游离 CRX-527 相近^[3]。
CRX 527 (427-3500 nM; 过夜) 与 OVA CTL 肽偶联后可增强 D1 树突状细胞对 SIINFEKL 表位的 MHC I 类抗原呈递作用，其诱导 B3Z 报告 T 细胞活化的强度高于游离肽或 CRX-527-肽混合物^[3]。
CRX 527 (78.1-5000 nM; 过夜) 与 OVA 辅助肽偶联后，可增强 D1 树突状细胞对 OVA 辅助性 T 细胞表位的 MHC II 类抗原呈递作用，其诱导 OTIIZ 报告基因 T 细胞活化的强度高于游离肽或 CRX-527-肽混合物^[3]。
CRX 527 (7.8-500 nM; 50 h) 与 OVA CTL 肽偶联后，可增强与经脉冲处理的 D1 树突状细胞共培养的初始 OT-I CD8⁺ T 细胞的活化及多功能细胞因子 (IFNγ 和 TNFα) 的产生，其效力优于游离肽或 CRX-527-肽混合物^[3]。
CRX 527 (31-2000 nM; 50 h) 与 OVA 辅助肽偶联后，可增强经脉冲处理的 D1 树突状细胞共培养的初始 OT-II CD4⁺ T 细胞的活化及多功能细胞因子 (IFNγ 和 TNFα) 的产生，其效力优于游离肽或 CRX-527-肽混合物^[3]。
CRX 527 (78.1-5000 nM; 50 h) 与 EnvH 肽偶联后，可增强 D1 树突状细胞对 EnvH 表位的 MHC II 类抗原呈递，相较于游离肽或 CRX-527-肽混合物，其能诱导 3A12 报告基因 T 细胞更强的活化，并诱导初始 MolH CD4⁺ T 细胞产生 TNFα^[3]。

IVDSHOW has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量	1488.04
Formula	C₈₁H₁₅₁N₂O₁₉P
CAS 号	216014-14-1
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

产品组分

内容	型号	规格	储存温度
CRX527	HY-155801-01	50mg	-20°C
CRX527	HY-155801-02	100mg	-20°C
CRX527	HY-155801-03	250mg	-20°C
操作手册	1	1	常温

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FAQ
[1]. Hedges JF, et al. A TLR4 agonist liposome formulation effectively stimulates innate immunity and enhances protection from bacterial infection. Innate Immun. 2023;29(3-4):45-57.  [Content Brief]

[2]. Liu D, et al. CRX-527 induced differentiation of HSCs protecting the intestinal epithelium from radiation damage. Front Immunol. 2022;13:927213. Published 2022 Aug 30.  [Content Brief]

[3]. Tondini E, et al. Lipid A analog CRX-527 conjugated to synthetic peptides enhances vaccination efficacy and tumor control. NPJ Vaccines. 2022;7(1):64. Published 2022 Jun 23.  [Content Brief]