MLN-4760

MLN-4760，Cas号 305335-31-3，是选择性的人ACE2抑制剂，IC50=0.44 nM。更多视频请关注视频号【艾维缔】。哔哩哔哩【IVDSHOW】。抖音【军哥聊表观】。

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MLN-4760

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T16116

MLN-4760 是选择性的人ACE2抑制剂，IC₅₀=0.44 nM，对人ACE2的选择性是其他相关蛋白的 5000 多倍，包括人睾丸 ACE (IC₅₀，>100 μM) 和牛 carboxypeptidase A (IC₅₀，27 μM)。

生物活性

产品描述	MLN-4760 is an angiotensin-converting (ACE2) inhibitor(human ACE2;IC₅₀=0.44 nM). It also has excellent selectivity (>5000-fold) versus related enzymes including human testicular ACE (IC₅₀, >100 μM) and bovine carboxypeptidase A (CPDA; IC₅₀, 27 μM).
靶点活性 (IC₅₀)	ACE2 (human):0.44 nM (IC50), Carboxypeptidase A (bovine):27 μM (IC50)
体外活性	MLN-4760在rhACE2上显示pIC50为8.5±0.1，在rhACE上为4.4±0.2。在老鼠心脏和单核细胞（MNCs）中，MLN-4760在rhACE2上的pIC50分别为4.7±0.1、6.9±0.1，在ACE上为4.4±0.1、6.2±0.1。MLN-4760强效抑制rhACE2中7-Mca-YVADAPK(Dnp)的切割反应[2]。
体内活性	MLN-4760（100 μM，经脑室内灌注五天）明显恶化了中风后4小时及3天的神经功能。然而，并未显著增加梗塞体积[3]。

化学信息

分子量	428.31
分子式	C₁₉H₂₃Cl₂N₃O₄
CAS No.	305335-31-3
Smiles	CC(C)C[C@H](N[C@@H](Cc1cncn1Cc1cc(Cl)cc(Cl)c1)C(O)=O)C(O)=O
密度	no data available

产品组分

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FAQ
1.Dales NA, et al. Substrate-based design of the first class of angiotensin-converting enzyme-related carboxypeptidase (ACE2) inhibitors. J Am Chem Soc. 2002 Oct 9;124(40):11852-3.

2.Joshi S, et al. Angiotensin converting enzyme versus angiotensin converting enzyme-2 selectivity of MLN-4760 and DX600 in human and murine bone marrow-derived cells. Eur J Pharmacol. 2016 Mar 5;774:25-33.

3.Bennion DM, et al. Activation of the Neuroprotective Angiotensin-Converting Enzyme 2 in Rat Ischemic Stroke. Hypertension. 2015 Jul;66(1):141-8.